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盐霉素
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盐霉素
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CAS No. 53003-10-4
分子式 C42H70O11
分子量 751
英文名称 Salinomycin
中文同义词 球虫粉;沙里诺霉素;优素精;沙利霉素;盐霉素12%;盐霉素?, >98%;WNT/Β-CATENIN通道抑制剂;盐霉素,沙利霉素
基本信息
产品名称
盐霉素
中文同义词
球虫粉,沙里诺霉素,优素精,沙利霉素,盐霉素12%,盐霉素?, >98%,WNT/Β-CATENIN通道抑制剂,盐霉素,沙利霉素
英文名称
Salinomycin
英文同义词
SALINOMYCIN SODIUM;SALINOMYCIN SODIUM SALT;coxistac;SALINOMYCIN GRANULE;Salinomycin Premix 12%;SALINOMYCIN FROM STREPTOMYCES ALBUS;SALINOMYCIN 90%;SV sodium salt,2,5 salinomycin hydrate
CAS No.
53003-10-4
分子式
C42H70O11
分子量
751
EINECS号
258-290-1
MDL NO.
MFCD25541652
MOL
53003-10-4.mol
性质
Merck
13,8415
密度
1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
White solid
沸点
839.2±65.0 °C(Predicted)
熔点
112.5-113.5 °C(lit.)
闪点
>110°(230°F)
储存条件
Sealed in dry,2-8°C
比旋光度
D25 -63° (c = 1 in ethanol)
酸度系数(pKa)
6.4 (DMF)
溶解度
insoluble in H2O; ≥142.2 mg/mL in EtOH; ≥91.8 mg/mL in DMSO
稳定性
Stable, but may be heat sensitive - keep cool. Incompatible with strong oxidizing agents.
水溶解性
Soluble in methanol. Insoluble in water
CAS 数据库
53003-10-4(CAS DataBase Reference)
用途
用途
为抗球虫剂，用于鸡球虫病和促进畜禽生长
靶点
TargetValue Wnt/β-catenin ()
抗生素
盐霉素又称优素精，是由白色链霉菌培养液中提取的一种聚醚类抗生素，属离子载体型抗生素，一般以盐霉素钠盐的形式存在，又名沙利霉素钠盐，其钠盐为白色或淡黄色结晶性粉末，微有特异臭味，性质稳定，不溶于水，易溶于丙酮、苯和甲醇。 盐霉素是一种高效、广谱、低耐药性和低残留的抗生素，为广谱抗球虫药。对革兰氏阳性菌、真菌、病原虫、球虫等具有杀菌、抑菌的显著作用。盐霉素对鸡堆型、布氏、巨型、变位、毒害、柔嫩等艾美尔球虫均有明显效果，抗球虫活性大致与莫能菌素、常山酮相似。含本品60mg/kg的饲料其防病性能和增重效率大致与莫能菌素100mg/kg相等。高浓度(80mg/kg)盐霉素的免疫抑制强度与莫能菌素相同。且对猪具有明显生长促进效应，但因安全范围窄，使应用受到限制。抗球虫活性峰期在第一代的早期裂殖体阶段 (即感染第1～2天)，球虫对其产生耐药性的速率缓慢。抗球虫机理一般认为在发育虫体内，药物能与钠、钾离子结合成络合物，影响钾离子向球虫线粒体内转运，使球虫某些线粒体功能包括底物的氧化作用和ATP的水解作用都受到抑制所致。球虫不易引起耐药性。高浓度(120ppm)能抑制宿主产生免疫力。但停药后，即能迅速获得免疫力。故肉鸡要连续应用。对兔球虫作用好于磺胺喹恶啉。禁与泰乐菌素、竹桃霉素并用。此外，对牛有促生长作用，还可用于猪密螺旋体所致猪血痢。 对猪的试验表明，不足4月龄仔猪喂30～60mg/kg药料，4～6月龄仔猪喂15～30mg/kg药料，有明显的改善饲料报酬和促生长效应。据报道，在猪全价饲料中添加25～50mg/kg的盐霉素，可降低母猪的断奶失重，增加仔猪断奶重，降低仔猪死亡率，提高生长肥育猪的生长速度和饲料报酬的功能。但盐霉素对20日龄以内的仔猪无明显药效，因此初生仔猪饲料内不必使用盐霉素添加剂。
体内研究
Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞，从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂，其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而，在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼，salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下，具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明，人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg，超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性，如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周（隔天注射）会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用，使用传统的化疗药物治疗途径，则没有严重的急性长期副作用。
体外研究
Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素，通过干扰药物转运体ABC（ATP结合位点）、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路，在多种不同的人类癌症中，杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性，除此之外，salinomycin在不同的生物膜中发挥作用，包括胞膜、线粒体膜，其作为单价阳离子载体，对碱金属离子有较强的选择性，对K+有偏好性，因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡。
注意事项
本品安全范围较窄，用药时应严格控制剂量; 使用本品时间过长或每公斤饲料超过100毫克时，能抑制机体对球虫产生免疫力，并出现毒性作用; 禁与其他抗球虫药并用，马属动物、产蛋鸡禁用，肉鸡休药期5天; 本品预混剂规格较多，应用时需注意换算剂量。 盐霉素的毒性比莫能菌素强，80mg/kg饲料浓度，雏鸡即摄食减少，而影响增重。加之本品预混剂规格众多，用药时必须根据有效成分，精确计量以防不测。大剂量(80mg/kg)盐霉素，使宿主对球虫产生的免疫力有一定抑制作用。产蛋鸡禁用。休药期，禽5日。马及马属动物对盐霉素极敏感，应避免接触;成年火鸡及鸭也较敏感，亦不宜应用。
生物活性
Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药，具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
甲基盐霉素
【性状】白色或浅黄色结晶性粉末，在乙醇、丙酮、二甲基亚砜、苯、氯仿、乙酸乙酯中易溶，在水中不溶。 【作用与用途】甲基盐霉素的抗球虫效应大致与盐霉素相同。甲基盐霉素对肉鸡的堆型、布氏、巨型、毒害艾美尔球虫的预防效果有明显差异。通常40mg/kg药料浓度，即对堆型、巨型艾美尔球虫产生良好效果;毒害艾美尔球虫需用60mg/kg药料浓度才能有效，而布氏艾美尔球虫需用80mg/kg药物浓度才能发挥药效。 【用法与用量】混饲：每吨饲料，肉鸡60～80g。 【注意事项】马及马属动物对甲基盐霉素极敏感，应禁用。火鸡及其他鸟类亦较敏感而不宜使用。本品限用于肉鸡。休药期，肉鸡5日。
安全信息
F
10
RTECS号
VO8620000
WGK Germany
3
包装类别
II
危险等级
6.1(a)
安全说明
45-36-26
危险品标志
T,Xi
危险类别码
25-36/37/38
危险品运输编号
UN 3462 6.1/PG 2
毒性
LD50 in mice (mg/kg): 18 i.p.; 50 orally (Miyazaki)
毒害物质数据
53003-10-4(Hazardous Substances Data)
编辑结构
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浙江珲达生物科技有限公司
15669048680 0571-0571-89903882
中文名称：
盐霉素
英文名称：
Salinomycin
CAS NO.：
53003-10-4
湖北达豪化工有限公司
13986034860 027-59106191
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