Procaine主要通过抑制钠离子由外周神经的神经元细胞膜上电压门控钠离子通道的内流来发挥作用。当钠离子内流被中断时，动作电位不能发生，信号传到也因此被抑制。受体部位被认为是位于钠通道的细胞质(内部)部分。 Procaine也能够结合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体以及烟碱型乙酰胆碱受体和5-羟色胺受体-离子通道复合体的功能。Procaine是各种类型肌肉制剂中钙和咖啡因诱导的钙释放的抑制剂。0.5 mM Procaine阻断个别脂双层中肌浆网CaProcaine可用作具有抑制人类癌细胞生长作用的DNA脱甲基化剂。0.5 mM Procaine能够使MCF-7乳腺癌细胞系中5-甲基胞嘧啶DNA减少40%。Procaine也能够结合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG 序列脱甲基，导致表观遗传学上沉默的基因恢复基因表达。Procaine处理(0.5 mM)增加细胞在M期的有丝分裂指数。Procaine处理(1 mM)减少~40%的细胞增殖。Procaine影响红细胞的形状和可变形性。45 mM Procaine几乎完全防止与ATP消耗相关的盘状细胞-棘状红细胞转换。相似浓度的Procaine使ATP消耗的细胞粘性和过滤性正常化，但是对细胞体积，渗透脆性，或一价阳离子组成没有影响。
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