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8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
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首页 化学性质 503468-95-9
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
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CAS No. 503468-95-9
分子式 C25H19NO3S
分子量 413.49
英文名称 KU57788(NU7441)
中文同义词 8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮;DNA-PK抑制剂(KU-57788);8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 KU57788(NU7441)
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产品名称
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
中文同义词
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮,DNA-PK抑制剂(KU-57788),8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 KU57788(NU7441)
英文名称
KU57788(NU7441)
英文同义词
KU57788(NU7441);NU 7441;8-(4-Dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-4H-1-benzopyran-4-one;8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one;NU7441 (KU-57788);KU 57788; NU-7441;KU 57788;NU-7441 (KU-57788);4H-1-Benzopyran-4-one, 8-(4-dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-
CAS No.
503468-95-9
分子式
C25H19NO3S
分子量
413.49
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD11983069
MOL
503468-95-9.mol
性质
密度
1.376±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
solid
沸点
646.9±55.0 °C(Predicted)
熔点
220-221 °C
颜色
Off-white to beige
储存条件
Store at +4°C
酸度系数(pKa)
0.51±0.20(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml with warming).
稳定性
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
用途
靶点
TargetValue DNA-PK (Cell-free assay) 14 nM mTOR (cell-free assay) 1.7 μM PI3K (cell-free assay) 5 μM
体内研究
NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。
体外研究
NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时，引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率 。
生物活性
NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。
安全信息
海关编码
2902909000
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上海兴默生物技术有限公司
13524779951
中文名称：
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称：
KU57788(NU7441)
CAS NO.：
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