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依利格鲁司特
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依利格鲁司特
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CAS No. 491833-29-5
分子式 C23H36N2O4
分子量 404.54
英文名称 Eliglustat
中文同义词 依利格鲁司特;依鲁司他;依利格鲁斯特;N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基)正辛酰胺;N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二辛-6-Y1)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基]辛烷酰胺
基本信息
产品名称
依利格鲁司特
中文同义词
依利格鲁司特,依鲁司他,依利格鲁斯特,N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基)正辛酰胺,N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二辛-6-Y1)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基]辛烷酰胺
英文名称
Eliglustat
英文同义词
Eliglustat;Genz 99067;N-[(1R,2R)-2-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]-octanamide;GENZ-99067;GENZ99067;GENZ 99067;ELIGLUSTAT TARTRATE;GENZ-112638;N-[(1R,2R)-1-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-(1- pyrrolidinyl)-2-propanyl]octanamide;Eliglustat(Genz-99067);Eliglustat(GENZ 112638);GENZ-99067; GENZ99067; GENZ 99067
CAS No.
491833-29-5
分子式
C23H36N2O4
分子量
404.54
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD19443735
性质
密度
1.123±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
Solid
沸点
615.5±55.0 °C(Predicted)
熔点
87-92°C
颜色
White to Off-White
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
13.45±0.20(Predicted)
溶解度
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
用途
靶点
TargetValue glucosylceramide synthase (In intact MDCK cells) 20 nM
体内研究
在正常小鼠、大鼠、狗中进行临床前研究,通过静脉注射和口服途径给药(Eliglustat Tartrate),在脾脏、肾脏和肝脏中葡糖神经酰胺的含量有显著下降。在啮齿类动物中,Eliglustat Tartrate在体内快速代谢,其体内半衰期在15-45分钟。
体外研究
Eliglustat tartrate是葡萄糖神经酰胺合成酶的抑制剂,葡萄糖神经酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神经酰胺生成葡糖神经酰胺。Eliglustat tartrate对该酶的抑制作用高度特异,对其他多种糖苷酶的抑制作用有限甚至没有抑制活性。除此之外,10 μM的Eliglustat tartrate对蔗糖酶和麦芽糖酶没有抑制作用。
生物活性
Eliglustat (GENZ-112638)是葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)的抑制剂,在MDCK细胞中IC50为20 nM。
安全信息
海关编码
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18927480296
中文名称:
依利格鲁司特
英文名称:
Eliglustat
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491833-29-5
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