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瑞卡帕布（AG-014699）
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首页 化学性质 459868-92-9
瑞卡帕布（AG-014699）
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CAS No. 459868-92-9
分子式 C19H21FN3O5P
分子量 421.37
英文名称 PF-01367338
中文同义词 瑞卡帕布磷酸盐;8-氟-2-{4-[(甲胺基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮磷酸盐;8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐;瑞卡帕布(AG-014699);瑞卡帕布;磷酸瑞卡帕布;卢卡帕尼杂质17;8-氟-2-(4-((甲基氨基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂环庚烷并[5,4,3-CD]吲哚-6(3H)-酮磷酸盐
基本信息
产品名称
瑞卡帕布（AG-014699）
中文同义词
瑞卡帕布磷酸盐,8-氟-2-{4-[(甲胺基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮磷酸盐,8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐,瑞卡帕布(AG-014699),瑞卡帕布,磷酸瑞卡帕布,卢卡帕尼杂质17,8-氟-2-(4-((甲基氨基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂环庚烷并[5,4,3-CD]吲哚-6(3H)-酮磷酸盐
英文名称
PF-01367338
英文同义词
PF01367338 phosphate;Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate;Rucaparib (AG-014699) phosphate;AG014699;RUCAPARIB PHOSPHATE;Rucaparib (phosphate)(AG-014699,PF-01367338);Rucaparib phosphate salt;Rucaparib phosphate (AG-14699, PF-01367338);CS-47
CAS No.
459868-92-9
分子式
C19H21FN3O5P
分子量
421.37
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD17010269
MOL
459868-92-9.mol
性质
形态
黄色固体
熔点
>173°C (dec.)
颜色
粘黄色
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度
溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）。
稳定性
自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
用途
靶点
TargetValue PARP (Cell-free assay) 1.4 nM(Ki)
体内研究
AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。
体外研究
AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。
生物活性
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
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海关编码
2922399090
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南京安美科技有限公司
18936879710 025-025-84767922
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PF-01367338
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