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PS-1145
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用途
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编辑结构
PS-1145
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CAS No. 431898-65-6
分子式 C17H11ClN4O
分子量 322.75
英文名称 N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
中文同义词 IKAPPAB激酶(IKK)抑制剂(PS-1145);PS-1145游离态;化合物PS1145;N-(6-氯-9H-吡啶并[3,4-B]吲哚-8-基)吡啶-3-酰胺
基本信息
产品名称
PS-1145
中文同义词
IKAPPAB激酶(IKK)抑制剂(PS-1145),PS-1145游离态,化合物PS1145,N-(6-氯-9H-吡啶并[3,4-B]吲哚-8-基)吡啶-3-酰胺
英文名称
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
英文同义词
N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)pyridine-3-carboxamide;IKK Inhibitor X;PS 1145;N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE;PS-1145 DIHYDROCHLORIDE;PS 1145;PS1145;CS-2600;3-Pyridinecarboxamide, N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-
CAS No.
431898-65-6
分子式
C17H11ClN4O
分子量
322.75
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD18089825
性质
密度
1.513±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
solid
沸点
511.0±50.0 °C(Predicted)
颜色
yellow
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
11.75±0.43(Predicted)
溶解度
DMSO: >3mg/mL at ~60°C, clear (with warming for 2 minutes)
用途
靶点
TargetValue IKK 88 nM
体内研究
在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中,PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53,激活胱天蛋白酶,并下调NF-κB和VEGF因子,增强肿瘤细胞凋亡,从而诱导肿瘤进展。
体外研究
PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化,并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中,PS-1145废止细胞增殖,并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。
生物活性
PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。
安全信息
WGK Germany
3
危险品标志
Xn
危险类别码
22
海关编码
编辑结构
13581984929 010-010-62452898
中文名称:
PS-1145
英文名称:
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
CAS NO.:
431898-65-6
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