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3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
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首页 化学性质 425637-18-9
3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
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CAS No. 425637-18-9
分子式 C25H22N6O2
分子量 438.48
英文名称 3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione
中文同义词 索曲妥林;3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮;3-(1H-吲哚-3-基)-4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;13C,2H3]-索托林;南桃林
基本信息
产品名称
3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
中文同义词
索曲妥林,3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮,3-(1H-吲哚-3-基)-4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基)-1H-吡咯-2,5-二酮,13C,2H3]-索托林,南桃林
英文名称
3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione
英文同义词
3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione;Sotrastaurin;Sotrastaurin (AEB071);3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione;Dusquetide;Sotrastaurin - AEB 071 | NVP-AEB 071;CS-1479;AEB071; AEB 071; AEB-071
CAS No.
425637-18-9
分子式
C25H22N6O2
分子量
438.48
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD16038049
MOL
425637-18-9.mol
性质
密度
1.406
形态
solid
酸度系数(pKa)
7.39±0.60(Predicted)
溶解度
≥21.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic
用途
特征
同以往的PKC抑制剂不同，AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。
靶点
TargetValue PKCθ (Cell-free assay) 0.22 nM(Ki) PKCβ1 (Cell-free assay) 0.64 nM(Ki) PKCα (Cell-free assay) 0.95 nM(Ki) PKCη (Cell-free assay) 1.8 nM(Ki) PKCδ (Cell-free assay) 2.1 nM(Ki)
体内研究
AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。 每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延长心脏移植的大鼠的存活率，这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。
体外研究
在人和鼠的早期T细胞中，毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。 AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖，随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。
生物活性
Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的泛PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，无细胞试验中Ki为0.22 nM；对PKCζ没有活性。Phase 2。
安全信息
海关编码
2914790090
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