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司马西特
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首页 化学性质 425386-60-3
司马西特
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CAS No. 425386-60-3
分子式 C19H27N3O4
分子量 361.44
英文名称 Semagacestat
中文同义词 塞美司他;司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺;(2S)-2-羟基-3-甲基;(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺;司马西特;SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139);(S)-2-羟基-3-甲基-N-((S)-1-(((S)-3-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-1-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)丁酰胺;司马西特(GAMMA -SECRETASE抑制剂)
基本信息
产品名称
司马西特
中文同义词
塞美司他,司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺,(2S)-2-羟基-3-甲基,(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺,司马西特,SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139),(S)-2-羟基-3-甲基-N-((S)-1-(((S)-3-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-1-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)丁酰胺,司马西特(GAMMA -SECRETASE抑制剂)
英文名称
Semagacestat
英文同义词
(2S)-2-HYDROXY-3-METHYL-N-[(2S)-1-{[(1S)-3-METHYL-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPIN-1-YL]AMINO}-1-OXOPROPAN-2-YL]BUTANAMIDE;semagacestat;Butanamide, 2-hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5- tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-, (2S)-;(2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]butanamide;Semagacestat/LY-450139;Unii-3yn0602W4w;LY450139(Semagacestat);LY450139
CAS No.
425386-60-3
分子式
C19H27N3O4
分子量
361.44
EINECS号
1592732-453-0
MDL NO.
-
MOL
425386-60-3.mol
性质
密度
1.22
形态
固体
沸点
681.9±55.0 °C(Predicted)
熔点
208-212 °C
闪点
366.2℃
颜色
白色
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
12.97±0.20(Predicted)
溶解度
可溶于DMSO（少许）、二氯甲烷（少许）、甲醇（少许）
用途
靶点
TargetValue γ secretase(Aβ42) (H4 human glioma cells) 10.9 nM γ secretase(Aβ38) (H4 human glioma cells) 12.0 nM γ secretase(Aβ40) (H4 human glioma cells) 12.1 nM Notch (H4 human glioma cells) 14.1 nM
体内研究
Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后，则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40，Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ，且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物，如Notch, N-cadherin 或EphA4，但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知，以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。
体外研究
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中，这种作用存在浓度依赖性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，与野生型鼠的神经元数据一致。
生物活性
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
安全信息
海关编码
29337900
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18642120371 13552411355
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