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SALUBRINAL
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首页 化学性质 405060-95-9
SALUBRINAL
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CAS No. 405060-95-9
分子式 C21H17Cl3N4OS
分子量 479.81
英文名称 SALUBRINAL
中文同义词 SALUBRINAL抑制剂;磷酸酶抑制剂(PP1活性抑制剂)(SALUBRINAL);化合物SALUBRINAL;N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺;(E)-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺
基本信息
产品名称
SALUBRINAL
中文同义词
SALUBRINAL抑制剂,磷酸酶抑制剂(PP1活性抑制剂)(SALUBRINAL),化合物SALUBRINAL,N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺,(E)-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺
英文名称
SALUBRINAL
英文同义词
(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;2-Propenamide, 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-, (2E)-;(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide Salubrinal;Salubrinal (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide;N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide;SALUBRINAL;SAL
CAS No.
405060-95-9
分子式
C21H17Cl3N4OS
分子量
479.81
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00548612
MOL
405060-95-9.mol
性质
密度
1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
powder
熔点
>160°C (dec.)
敏感性
Light Sensitive
溶解度
DMSO: soluble20mg/mL, clear
储存条件
-20°C
水溶解性
Insoluble in water.
酸度系数(pKa)
10.70±0.70(Predicted)
颜色
, white to light yellow to light gray
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
用途
靶点
TargetValue eIF2α (Cell-free assay)
体内研究
Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。
体外研究
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。
生物活性
Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
26
危险品标志
Xi
危险类别码
36/37/38
海关编码
2930909099
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天津凯利奇生物科技有限公司
15076683720
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15000506266 021-021-52996696
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湖北巨胜科技有限公司
18871490274 027-027-59599241
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