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5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
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首页 化学性质 403811-55-2
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
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CAS No. 403811-55-2
分子式 C12H11NOS2
分子量 249.35
英文名称 (Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
中文同义词 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁;(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-四氢噻唑酮;(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-四氢噻唑-4-酮;(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫基亚甲基-1,3-四氢噻唑-4-酮;(5E)-5-(4-乙基苯亚甲基)-2-硫代-四氢噻唑-4-酮;5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售);5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮;(5E)-5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮
基本信息
产品名称
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
中文同义词
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁,(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-四氢噻唑酮,(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-四氢噻唑-4-酮,(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫基亚甲基-1,3-四氢噻唑-4-酮,(5E)-5-(4-乙基苯亚甲基)-2-硫代-四氢噻唑-4-酮,5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售),5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮,(5E)-5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮
英文名称
(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
英文同义词
(5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one;c-Myc Inhibitor;ZINC01085340;CS-1512;(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE;10058-F4;5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone;(5E)-5-(4-ethylbenzylidene)-2-mercapto-1,3-thiazol-4(5H)-one
CAS No.
403811-55-2
分子式
C12H11NOS2
分子量
249.35
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00758517
MOL
403811-55-2.mol
性质
形态
Yellow solid
颜色
yellow
溶解度
DMSO: >10mg/mL
储存条件
2-8°C
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
水溶解性
Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml
用途
靶点
TargetValue c-Myc (Cell-free assay)
体内研究
10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。
体外研究
10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。
生物活性
10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
安全信息
WGK Germany
3
危险等级
IRRITANT
安全说明
26-36/37
海关编码
2934100090
危险品标志
Xi
危险类别码
36-43
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天津凯利奇生物科技有限公司
15076683720
中文名称：
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
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(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
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河南阿尔法化工有限公司
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湖北巨胜科技有限公司
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