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软木肟酸
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软木肟酸
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CAS No. 38937-66-5
分子式 C8H16N2O4
分子量 204.22
英文名称 Suberohydroxamic acid
中文同义词 辛烷-1,8-二氧肟酸;软木肟酸;次异羟肟酸;N1,N8-二羟基辛烷二酰胺
基本信息
产品名称
软木肟酸
中文同义词
辛烷-1,8-二氧肟酸,软木肟酸,次异羟肟酸,N1,N8-二羟基辛烷二酰胺
英文名称
Suberohydroxamic acid
英文同义词
ODHA;OCTANE-1,8-DIHYDROXAMIC ACID;SBHA;SUBERIC BISHYDROXAMATE;SUBEROHYDROXAMIC ACID;SUBEROYL BISHYDROXAMIC ACID;STAT3 (PTYR705);[PTYR705]-STAT3
CAS No.
38937-66-5
分子式
C8H16N2O4
分子量
204.22
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00192455
性质
形态
lyophilized powder
熔点
153-155 °C(lit.)
颜色
White to Light Beige
溶解度
H2O: soluble
稳定性
Hygroscopic
储存条件
−20°C
用途
作用
Suberoylbis-hydroxamic酸(软木肟酸)作为第二代异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,能够抑制组蛋白去乙酰化酶中HDAC1和HDAC3的活性,小剂量、低浓度时可诱导肿瘤分化,并选择性地抑制肿瘤生长而对正常细胞无明显不良反应。通过对乳腺癌的研究发现软木肟酸呈时间、剂量依赖性抑制乳腺癌细胞增殖,使其停滞于G0~G1期。ChemicalBook
用途
软木肟酸是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,它可能具备激活Notch1信号通路的功能。应用Western实验检验Notch1信号通路被激活后所表达的活性蛋白NICD,来判断软木肟酸对Notch1信号通路的作用。
靶点
TargetValue HDAC1 (Cell-free assay) 0.25 μM HDAC3 (Cell-free assay) 0.3 μM
体内研究
Suberoyl bis-hydroxamic acid (intraperitoneal injection; 200 mg/kg; every 2 days; 12 days) reveals a marked increase in the active form of Notch1 (NICD) with a concomitant decrease in ASCL1. It reduces the MTC tumor growth. Animal Model: Nude mice injected with human MTC cells Dosage: 200 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; every 2 days; 12 days Result: Resulted in an average 55% inhibition of tumor growth in SBHA treatment group.
体外研究
Suberoyl bis-hydroxamic acid (10, 20 or 50 μM; 24 hours) combination with TRAIL improves apoptosis extent, and when TRAIL is combined with 20 μM SBHA (itself causing only 10–15% apoptosis), resulting in 45–50% cell death.Suberoyl bis-hydroxamic acid (20-50 μM; 10-20 hours) alone has little effect on the expression of the proteins Bcl-xL, Mcl-1, and has albeit mildeffect on Bax. When it combines with TRAIL,which increases the ratio of relative protein expression of Bcl-xL and Bax in early periods, while the change in the ratio of Mcl-1 and Bax increases later in MM-BI and Ist-Mes2 cells.Suberoyl bis-hydroxamic acid (30 μM; 6 hours) causes accumulation of acetylated histone H4 in MEL cells. Apoptosis Analysis Cell Line: MM-BI and Ist-Mes2 cells Concentration: 10 μM, 20 μM or 50 μM Incubation Time: 24 hours Result: Showed a cooperative effect in cell apoptosis.
生物活性
Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
海关编码
2928009090
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中文名称:
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Suberohydroxamic acid
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