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JTE-013
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JTE-013
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CAS No. 383150-41-2
分子式 C17H19Cl2N7O
分子量 408.29
英文名称 JTE-013
中文同义词 N-(2,6-二氯-4-吡啶基)-2-[1,3-二甲基-4-异丙基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-6-基]肼基甲酰胺;化合物JTE-013;N-(2,6-二氯吡啶-4-基)-2-(4-异丙基-1,3-二甲基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-6-基)氨基甲酰肼;JTE 013,S1P2受体拮抗剂
基本信息
产品名称
JTE-013
中文同义词
N-(2,6-二氯-4-吡啶基)-2-[1,3-二甲基-4-异丙基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-6-基]肼基甲酰胺,化合物JTE-013,N-(2,6-二氯吡啶-4-基)-2-(4-异丙基-1,3-二甲基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-6-基)氨基甲酰肼,JTE 013,S1P2受体拮抗剂
英文名称
JTE-013
英文同义词
1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide;1-(2,6-dichloro-4-pyridyl)-3-[(4-isopropyl-1,3-dimethyl-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl)amino]urea;1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide;CS-2553;N-(2,6-Dichloro-4-pyridinyl)-2-[1,3-dimethyl-4-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]hydrazinecarboxamide;JTE-013;JTE 013;JTE013;1-(2,6-dichloropyridin-4-yl)-3-[(1,3-dimethyl-4-propan-2-ylpyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl)amino]urea;Hydrazinecarboxamide, N-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-2-[1,3-dimethyl-4-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-
CAS No.
383150-41-2
分子式
C17H19Cl2N7O
分子量
408.29
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD09878275
性质
密度
1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
粉末
颜色
白色至类白色
溶解度
二甲基亚砜:≥20mg/mL
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
9.32±0.43(Predicted)
用途
靶点
IC50: 17 nM (S1P 2 for human) and 22 nM (S1P 2 for rat)
体内研究
JTE-013 (gavage; 30 mg/kg daily for 14 consecutive days) reduces tumor size and tumor weight. Animal Model: Six-week-old female athymic NCr-nu/nu nude mice Dosage: 30 mg/kg Administration: Gavage; daily for 14 consecutive days Result: Reduced tumor size and tumor weight.
体外研究
JTE-013 (50-200 μM; 1-3 days) reduced cell viability. JTE-013 (10-1000 nM; 30 mins) reverses S1P-induced Akt inhibition and inhibits S1P-induced ERK activation. JTE-013 displays 4.2% inhibition of S1P 3 and does not antagonize S1P 1 at concentrations up to 10 μM. Cell Viability Assay Cell Line: SK-N-AS cells Concentration: 50, 100, 150, 200 μM Incubation Time: 1-3 days Result: Reduced cell viability. Western Blot Analysis Cell Line: SK-N-AS cells Concentration: 10, 100, 1000 nM Incubation Time: 30 mins Result: Reversed S1P-induced Akt inhibition and inhibited S1P-induced ERK activation.
生物活性
JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
45
危险品标志
T
危险类别码
25
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII
编辑结构
020-020-31703347
中文名称:
JTE-013
英文名称:
JTE-013
CAS NO.:
383150-41-2
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