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泰诺福韦艾拉酚胺
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首页 化学性质 379270-37-8
泰诺福韦艾拉酚胺
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CAS No. 379270-37-8
分子式 C21H29N6O5P
分子量 476.47
英文名称 Tenofovir Alafenamide
中文同义词 替诺福韦艾拉酚胺杂质;替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐;泰诺福韦艾拉酚胺;替诺福韦艾拉酚胺;富马酸替诺福韦艾拉酚胺;替诺福韦阿拉芬胺;N-[(S)-[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸酯基]-L-丙氨酸 1-甲基乙基酯;替诺福韦艾拉酚胺中间体2
基本信息
产品名称
泰诺福韦艾拉酚胺
中文同义词
替诺福韦艾拉酚胺杂质,替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐,泰诺福韦艾拉酚胺,替诺福韦艾拉酚胺,富马酸替诺福韦艾拉酚胺,替诺福韦阿拉芬胺,N-[(S)-[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸酯基]-L-丙氨酸 1-甲基乙基酯,替诺福韦艾拉酚胺中间体2
英文名称
Tenofovir Alafenamide
英文同义词
Tenofovir Alafenamide fumarate, N-[[S(P)]-[2-(Adenin-9-yl)-1(R)-methylethoxymethyl](phenoxy)phosphoryl]-L-alanine isopropyl ester;(S)-Isopropyl 2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate;Tenofovir Alafenamide (GS-7340);GS-7340/GS7340;GS-7340 Tenofovir alafenamide;tenofovir alafenamide;GS-7340-03;L-Alanine, N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester
CAS No.
379270-37-8
分子式
C21H29N6O5P
分子量
476.47
EINECS号
1592732-453-0
MDL NO.
MFCD23843796
MOL
379270-37-8.mol
性质
密度
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
Solid
沸点
640.4±65.0 °C(Predicted)
熔点
>119°C (dec.)
颜色
White to Off-White
稳定性
Hygroscopic
储存条件
2-8°C(protect from light)
酸度系数(pKa)
4.21±0.10(Predicted)
溶解度
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
用途
用途
泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦（T018500）的前药，它是一种逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
简介
泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后，药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA，从而导致DNA链合成的中断。
靶点
TargetValue Reverse transcriptase
体内研究
在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。
体外研究
GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。 37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。
生物活性
Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
抗HIV复方新药Genvoya
2015年11月5日，美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide Fumarate）复方片剂上市，商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂，由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide），以及埃替拉韦（Elvitegravir）恩曲他滨（Emtricitabine）和药物增效剂Cobicistat组成。 迄今为止，全球约有3700万人口感染HIV，其中美国国内约达到120万人，而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨，尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈，只能通过用药延缓生命。
安全信息
海关编码
2920900090
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山东四环药业股份有限公司
18164489776 0531-88993983
中文名称：
泰诺福韦艾拉酚胺
英文名称：
Tenofovir Alafenamide
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379270-37-8
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