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酒石酸伐仑克林
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酒石酸伐仑克林
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CAS No. 375815-87-5
分子式 C17H19N3O6
分子量 361.35
英文名称 Varenicline tartrate
中文同义词 酒石酸伐伦克林;伐伦克林酒石酸盐;酒石酸伐伦克林(标准品);酒石酸伐伦克林1;酒石酸伐仑克林;酒石酸伐尼克兰;伐尼克兰酒石酸盐;酒石酸伐尼克林
基本信息
产品名称
酒石酸伐仑克林
中文同义词
酒石酸伐伦克林,伐伦克林酒石酸盐,酒石酸伐伦克林(标准品),酒石酸伐伦克林1,酒石酸伐仑克林,酒石酸伐尼克兰,伐尼克兰酒石酸盐,酒石酸伐尼克林
英文名称
Varenicline tartrate
英文同义词
VARENICLINE TARTRATE;Varenicline tartrate for research;7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine (2R,3R)-2,3- dihydroxybutanedioate;Champix;CP 526555-18;Varenicline Tartarate;CS-291;,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro-
CAS No.
375815-87-5
分子式
C17H19N3O6
分子量
361.35
EINECS号
638-780-5
MDL NO.
MFCD08460603
MOL
375815-87-5.mol
性质
形态
粉末
熔点
206-208°C
颜色
白色至米色
InChIKey
TWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N
溶解度
二甲基亚砜：>5mg/mL
稳定性
吸湿性
储存条件
room temp
InChI
InChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/s3
SMILES
[C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O.C12=CC3=NC=CN=C3C=C1C1CNCC2C1 |&1:0,5,r|
用途
应用
酒石酸伐仑克林及其酸加成盐作为药物用于预防或治疗以下疾病：炎症性肠病(包括但不限于溃疡性结肠炎，坏疽性脓皮病和克罗恩病)，肠易激综合征，痉挛性肌张力障碍，慢性疼痛，急性疼痛，腹腔浇道，血管收缩，焦虑症，恐慌症，抑郁症，双相情感障碍，孤独症，睡眠障碍，时差，肌萎缩侧索硬化症(肌萎缩侧索硬化症)，认知功能障碍等。
概述
酒石酸伐仑克林商品名畅沛，是由辉瑞公司研制的戒烟药。酒石酸伐仑克林可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状，而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。
靶点
TargetValue AChR
体内研究
Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。
体外研究
在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。
生物活性
Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
22-57-45-36/37-16-7
危险品标志
Xn,N,T,F
危险类别码
22-50-39/23/24/25-23/24/25-11
危险品运输编号
UN 3077 9 / PGIII
海关编码
2929909090
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