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SC-514
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首页 化学性质 354812-17-2
SC-514
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CAS No. 354812-17-2
分子式 C9H8N2OS2
分子量 224.3
英文名称 SC-514
中文同义词 4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺;IKK-2抑制剂;IKK-2抑制剂(SC-514);化合物SC-514;4-氨基-[2,3'-二噻吩]-5-甲酰胺;SC-514,不可逆的IKKΒ抑制剂;4-氨基-[2,3'-二噻吩]-5-甲酰胺;4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺
基本信息
产品名称
SC-514
中文同义词
4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺,IKK-2抑制剂,IKK-2抑制剂(SC-514),化合物SC-514,4-氨基-[2,3'-二噻吩]-5-甲酰胺,SC-514,不可逆的IKKΒ抑制剂,4-氨基-[2,3'-二噻吩]-5-甲酰胺,4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺
英文名称
SC-514
英文同义词
SC-514, >=98%;3-amino-5-(thiophen-3-yl)thiophene-2-carboxamide;SC-514;GK 01140;IKK-2 Inhibitor, SC-514;4-Amino-[2',3'-bithiophene]-5-carboxamide;SC-514;5-(Thien-3-yl)-3-aminothiophene-2-carboxamide;GK 01140
CAS No.
354812-17-2
分子式
C9H8N2OS2
分子量
224.3
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
354812-17-2.mol
性质
密度
1.450±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
粉末
沸点
399.2±42.0 °C(Predicted)
熔点
209-211°C
颜色
白色至浅棕色
溶解度
DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)
15.63±0.50(Predicted)
稳定性
可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
用途
靶点
TargetValue IKK2 3 μM-12 μM CDK2/CyclinA 61 μM AUR2 71 μM PRAK 75 μM MSK () 123 μM
用途 
A cell-permeable (thienothienyl)amino-acetamide compound that displays anti-inflammatory properties. Acts as a potent, reversible, ATP-competitive, and highly selective inhibitor of IKK-2 (IC50 ~3-12 μM for IKK-2 homodimer, IKK-1/IKK-2 heterodimer, and IKK-2). Its specificity has been confirmed using a panel of 31 other kinases, including IKK isoforms IKK-1, IKK-i, and TBK-1 (IC50 > 200 μM). Shown to specifically block NF-kB-dependent gene expression, but not MAP kinase pathways, in stimulated synovial fibroblasts RASF.
体内研究
在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制达70%TNF-α生产。
体外研究
SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6，IL-8，COX-2基因表达，IC50分别为20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。
生物活性
SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
45
危险品标志
T
危险类别码
25
编辑结构
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
025-58849295
中文名称：
SC-514
英文名称：
SC-514
CAS NO.：
354812-17-2
武汉科昊佳生物科技有限公司
027-88185565 13164666941
中文名称：
SC-514
英文名称：
SC-514
CAS NO.：
354812-17-2
上海意杰生物科技有限公司
021-24209075 15800606486
中文名称：
SC-514
英文名称：
SC-514
CAS NO.：
354812-17-2
信息错误报告 354812-17-2
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