将2-叔丁氧羰基氨基-3-(1-三甲基咪唑-4-基)丙酸苄酯( 6 g , 10.22 mmol)溶解于甲醇( 20 m L )中,然后往反应体系中加入氢氧化钾( 1.14 g , 20.44 mmol),然后再加入THF ( 25 m L ),得到的反应混合物在室温下搅拌反应1 h。反应结束后,在真空减压下除去溶剂,然后将残余物用水和Et2O进行萃取。分离两相并将水层用稀HCl酸化,再用Et2O萃取,合并所有的乙醚有机层并用水、盐水洗涤,将有有机层用无水硫酸镁干燥,过滤除去溶剂,滤液在真空下减压浓缩即可得到N-Boc-N'-三苯甲基-L-组氨酸,产率94 %。