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GW0742
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GW0742
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CAS No. 317318-84-6
分子式 C21H17F4NO3S2
分子量 471.49
英文名称 GW0742
中文同义词 [4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸;高度PPARΔ激动剂(GW0742);2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸;GW0742粉末;2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基);2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基-噻唑-5-基)甲基)硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸;GW0742,PPARΔ激动剂;化合物GW0742
基本信息
产品名称
GW0742
中文同义词
[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸,高度PPARΔ激动剂(GW0742),2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸,GW0742粉末,2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基),2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基-噻唑-5-基)甲基)硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸,GW0742,PPARΔ激动剂,化合物GW0742
英文名称
GW0742
英文同义词
2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylphenoxy);GW 0742X;GW 610742;GWdelta 0742;2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylpheno;GW0742;[4-[[[2-[3-FLUORO-4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-METHYL-5-THIAZOLYL]METHYL]THIO]-2-METHYLPHENOXY]ACETIC ACID;4-[2-(3-FLUORO-4-TRIFLUOROMETHYL-PHENYL)-4-METHYL-THIAZOL-5-YLMETHYLSULFANYL]-2-METHYL-PHENOXY-ACETIC ACID
CAS No.
317318-84-6
分子式
C21H17F4NO3S2
分子量
471.49
EINECS号
1532714-185-1
MDL NO.
MFCD07369423
性质
密度
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
固体
沸点
591.5±60.0 °C(Predicted)
熔点
134.5-135.5 °C
颜色
白色
InChIKey
HWVNEWGKWRGSRK-UHFFFAOYSA-N
溶解度
二甲基亚砜:>5 mg/mL
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
3.17±0.10(Predicted)
InChI
InChI=1S/C21H17F4NO3S2/c1-11-7-14(4-6-17(11)29-9-19(27)28)30-10-18-12(2)26-20(31-18)13-3-5-15(16(22)8-13)21(23,24)25/h3-8H,9-10H2,1-2H3,(H,27,28)
SMILES
C(O)(=O)COC1=CC=C(SCC2SC(C3=CC=C(C(F)(F)F)C(F)=C3)=NC=2C)C=C1C
用途
用途
GW0742是人过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)的小分子激动剂。 它显示出针对PPARδ的EC50为1.1 nM,选择性是其他人类亚型的100倍。
靶点
TargetValue PPARδ () 1 nM(EC50)
体内研究
GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠,促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠,促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄,尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠,降低NPC1L1mRNA的表达。 GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠,在诱导LPS-介导的肺部炎症之前,显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液,显著降低促炎性细胞因子IL-6,IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。
体外研究
在细胞基本转录实验中,GW0742有效作用于hPPARα,hPPARγ,和hPPARδ,EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞,显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数,降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞,显著增加mRNA编码的ADRP,一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞,显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化,也显著降低 p42/44 ERK的水平。 100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元,显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放,观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时,显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞,在1.5% BSA存在时,增加PPARα介导的转录。
生物活性
GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
安全信息
WGK Germany
3
海关编码
编辑结构
16621771607
中文名称:
GW0742
英文名称:
GW0742
CAS NO.:
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