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PAC1
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PAC1
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CAS No. 315183-21-2
分子式 C23H28N4O2
分子量 392.49
英文名称 PAC1
中文同义词 4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼;PAC-1, 一种酶原-3 激活剂;PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼);半胱天冬酶原活化物1;N'-(3-烯丙基-2-羟基苄基亚基)-2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙酰肼;流式抗体:HUMAN PAC-1 ANTIBODY (PAC-1), FITC FHC33331;流式抗体:HUMAN PAC-1 ANTIBODY (PAC-1) FHC33330;流式抗体:HUMAN ADCYAP1R1 ANTIBODY (SAA0130) FHE32810
基本信息
产品名称
PAC1
中文同义词
4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼,PAC-1, 一种酶原-3 激活剂,PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼),半胱天冬酶原活化物1,N'-(3-烯丙基-2-羟基苄基亚基)-2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙酰肼,流式抗体:HUMAN PAC-1 ANTIBODY (PAC-1), FITC FHC33331,流式抗体:HUMAN PAC-1 ANTIBODY (PAC-1) FHC33330,流式抗体:HUMAN ADCYAP1R1 ANTIBODY (SAA0130) FHE32810
英文名称
PAC1
英文同义词
PAC1;4-(Phenylmethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hydrazide;PAC1,4-(PhenylMethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]Methylene]hydrazide;4-(Phenylmethyl)-1-piperazineacetic acid 2-[[2-hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]methylene]hydrazide;PAC-1,PAC1;Procaspase activating coMpound 1;(E)-N'-(3-allyl-2-hydroxybenzylidene)-2-(4-benzylpiperazin-1-yl)acetohydrazide;4-(Phenylmethyl)-1-piperazineacetic acid 2-[[2-hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]methylene]hydrazide PAC-1
CAS No.
315183-21-2
分子式
C23H28N4O2
分子量
392.49
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
315183-21-2.mol
性质
密度
1.14
形态
固体
颜色
白色
溶解度
二甲基亚砜：≥10mg/mL
储存条件
Store at +4°C
酸度系数(pKa)
8.82±0.40(Predicted)
稳定性
必须在-80°C的DMSO或乙醇的惰性气体保护的溶液中储存，最多可储存2个月。
用途
靶点
TargetValue Procaspase-3 0.22 μM(EC50)
用途 
PAC-1 is a caspase 3 activator. Caspase activation is a key strategy in cancer therapy. Caspase 3 is a key executioner caspase and direct effector of apoptosis. Hallmark of many cancers is the circumv ention of signal in the activation of executioner caspases and loss of apoptotic response. EC50 for caspase 3 activation = 0.33 μM and caspase 7= 4.5 μM. The IC50 for apoptosis induction = 0.92 μM. El evated caspase 3 level in cancerous cell lines and tissues allows PAC-1 to selectively induce apoptosis in tissues.
体内研究
PAC-1 按 5 mg的稳定释放低剂量处理小鼠，显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1 按50或 100 mg/kg剂量口服处理，显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1 体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3 和随后诱导凋亡，与体外活性一致。
体外研究
PAC-1 激活procaspase-3，产生caspase-3，EC50为 0.22 μM, 且激活procaspase-7，EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡，按与procaspase-3 浓度成比例的方式，IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞，诱导凋亡， IC50为 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50 为5.02 μM 到9.98 μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。 PAC-1 通过螯合锌离子而激活procaspase-3，因此缓解锌-介导的抑制，且使procaspase-3 激活自身变为caspase-3。 PAC-1 作用于 Bax/Bak 双基因敲除细胞和，及 Bcl-2 和 Bcl-xL-过表达细胞，诱导细胞死亡。PAC-1 按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素 c 释放，随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1 作用于Apaf-1基因敲除细胞，不会诱导细胞凋亡和caspase-3 激活，说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体，对激活caspase-3是必不可少的。
生物活性
PAC-1是一种有效的procaspase-3（酶原-3）激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
26-36/37-60-61
海关编码
29335990
危险品标志
Xn,N
危险类别码
22-36/37/38-50/53
危险品运输编号
UN 3077
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上海一飞生物科技有限公司
021-021-65675885
中文名称：
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