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奈妥吡坦

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CAS No. 290297-26-6

分子式 C30H32F6N4O

分子量 578.59

英文名称 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]propanamide

中文同义词奈妥匹坦(包括很多杂质);奈妥吡坦 290297-26-6;萘妥吡坦;奈妥吡坦;网状物杂质;网友;奈妥吡坦/萘妥吡坦;2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-N,2-二甲基-N-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-(邻甲苯基)吡啶-3-基)丙酰胺

基本信息

产品名称

奈妥吡坦

中文同义词

奈妥匹坦(包括很多杂质),奈妥吡坦 290297-26-6,萘妥吡坦,奈妥吡坦,网状物杂质,网友,奈妥吡坦/萘妥吡坦,2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-N,2-二甲基-N-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-(邻甲苯基)吡啶-3-基)丙酰胺

英文名称

2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]propanamide

英文同义词

2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-N-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-(o-tolyl)pyridin-3-yl]-N-methylisobutyramide;Netupitant;2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]propanamide;NETUPITANT (RO 67-31898);Ro 67-31898/000;2-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-N,2- diMethyl-N-(6-(4-Methylpiperazin-1-yl)-4- o-tolylpyridin-3-yl)propanaMide;BenzeneacetaMide, N,a,a-triMethyl-N-[4-(2-Methylphenyl)-6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-3,5-bis(trifluoroMethyl)-;2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-

CAS No.

290297-26-6

分子式

C30H32F6N4O

分子量

578.59

EINECS号

1308068-626-2

MDL NO.

MFCD25976831

MOL

290297-26-6.mol

性质

密度

1.255

形态

Solid

沸点

597.4±50.0 °C(Predicted)

熔点

156.2-160.0 °C

颜色

White to Off-White

储存条件

2-8°C

酸度系数(pKa)

7.89±0.38(Predicted)

溶解度

Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)

用途

奈妥吡坦是一种有效的选择性神经激肽-1 受体 (NK1) 受体拮抗剂。它是非手性和口服活性的。

靶点

TargetValue Neurokinin-1 receptor

体内研究

Netupitant是一种可通过脑渗透的、具有口服活性的选择性NK1拮抗剂。在小鼠中，鞘内注射Substance P(SP)会引起抓、咬、舔等反应，而腹腔注射1-10 mg/kg Netupitant可浓度依赖性地抑制这些反应。在沙鼠中，脑室注射NK1激动剂引发的顿足行为可通过腹腔注射或口服Netupitant来抵制。在沙鼠中，Netupitant具有持久效果。

体外研究

在CHO NK1细胞中，Netupitant浓度依赖性地拮抗substance P (SP)的刺激效应。在表达NK2或NK3受体的细胞中，Netupitant没有活性。

生物活性

Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。

安全信息