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SB216763
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首页 化学性质 280744-09-4
SB216763
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CAS No. 280744-09-4
分子式 C19H12Cl2N2O2
分子量 371.22
英文名称 SB216763
中文同义词 3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;化合物SB216763
基本信息
产品名称
SB216763
中文同义词
3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮,化合物SB216763
英文名称
SB216763
英文同义词
CS-332;GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763 - CAS 280744-09-4 - Calbiochem;SB 216763;3-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE;3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-...;3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione;SB-216763(SB 216763);GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763
CAS No.
280744-09-4
分子式
C19H12Cl2N2O2
分子量
371.22
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD09753369
MOL
280744-09-4.mol
性质
密度
1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
Orange solid
沸点
598.1±50.0 °C(Predicted)
熔点
287-288.6 °C(lit.)
颜色
orange
溶解度
DMSO: 20 mg/mL, soluble
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
7.27±0.60(Predicted)
稳定性
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
用途
用途
一种有效、选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50为34.3nM。SB-216763 is a glycogen synthase kinase-3 (GSK3) inhibitor, which can maintain mouse embryonic stem cells (mESCs) in a pluripotent state in the absence of exogenous leukemia inhibitory factor (LIF) when cultured on mouse embryonic fibroblasts (MEFs). SB-216763 is the first GSK3 inhibitor that can promote self-renewal of mESC co-cultured with MEFs for more than two months.
靶点
TargetValue GSK-3α (Cell-free assay) 34.3 nM GSK-3β (Cell-free assay) ~34.3 nM
体内研究
SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。
体外研究
除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
生物活性
SB216763 是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
26-36
海关编码
2924299099
危险品标志
Xi
危险类别码
36/37/38
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上海今寅生物科技有限公司
18019349802 021-20986266
中文名称：
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英文名称：
SB216763
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江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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上海楼岚生物科技有限公司
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