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替格瑞洛
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替格瑞洛
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CAS No. 274693-27-5
分子式 C23H28F2N6O4S
分子量 522.57
英文名称 TICAGRELOR
中文同义词 (1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇;替卡格雷,替格瑞洛;替卡格雷,替格雷洛,替格瑞洛;替卡格雷及中间体;替卡格雷标准品;替格瑞洛/替卡格雷;替格瑞洛;提卡格雷;替格瑞洛
基本信息
产品名称
替格瑞洛
中文同义词
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇,替卡格雷,替格瑞洛,替卡格雷,替格雷洛,替格瑞洛,替卡格雷及中间体,替卡格雷标准品,替格瑞洛/替卡格雷,替格瑞洛,提卡格雷,替格瑞洛
英文名称
TICAGRELOR
英文同义词
1,2-Cyclopentanediol, 3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-, (1S,2S,3R,5S)-;Ticagrelor, >=98%;Ticagrelo;Ticargrelor;Brilinta;Possia;Ticagrelor and intermediates;Ticagrelor Standards
CAS No.
274693-27-5
分子式
C23H28F2N6O4S
分子量
522.57
EINECS号
619-540-9
MDL NO.
MFCD09038738
MOL
274693-27-5.mol
性质
密度
1.67
形态
Solid
沸点
777.6±70.0 °C(Predicted)
熔点
138-140°C
颜色
White to Off-White
溶解度
Methanol (Slightly)
稳定性
Hygroscopic
酸度系数(pKa)
13.26±0.70(Predicted)
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
用途
用途
用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作
临床评价
替格瑞洛获得美国食品和药品管理局(FDA)批准是基于PLATO临床研究结果，该试验结果也于2010年发表在著名的《The Lancet》柳叶刀杂志上。PLATO是一项包括43个国家、862个中心的随机、双盲、多中心研究，共纳入18,624例因急性冠脉症状而住院的患者。所有患者随机给予阿司匹林联合替格瑞洛或阿司匹林联合氯吡格雷两种抗血小板治疗方案。研究结果显示，与服用氯吡格雷的病人相比，服用替格瑞洛的病人发生心脏病发作、中风或死亡的危险性降低16%。PLATO试验证明了替格瑞洛对改善患者存活率的益处，而且目前也被广泛推荐作为急性冠状动脉综合征的治疗策略。另外，它在降低手术有关的心肌梗死和支架植入术后血栓形成的同时，不会增加致命性出血事件和其他严重的不良反应的整体风险。尽管在PLATO临床研究中替格瑞洛显示出比氯吡格雷的优越性，但是它也有两个缺点：一个是要每天服用两次，而不是像氯吡格雷每天一次；二是它可引起呼吸困难等不良反应，明显多于氯吡格雷。它半衰期仅有12小时，每天须服药2次，这对依从性不佳的患者是一种挑战。毕竟不是所有患者都能够完全遵守这种给药方式。实践中也发现，约20%接受氯吡格雷治疗的患者没有遵从医嘱服药，这些患者在使用替格瑞洛时更不可能严格按照规定剂量服用。因此，对于一个可快速逆转的药物而言，直接停药很可能增加患者急性血栓形成的风险，导致心梗或中风。
市场分析
近年来，随着社会经济的发展和人民生活水平的提高，血栓类疾病的发病率正逐年攀升，而日趋严重的人口老龄化又推动了这一市场的进一步扩大。心肌梗塞是致死率最高的疾病，脑梗塞则是致残率最高的疾病，而这些恶性疾病的发生都与血栓形成有直接关系。因此，如今抗血栓药物市场的发展速度非常快，已成为全球药物开发的热门领域之一。据IMSHealth的统计数据显示，2008年全球抗血栓药物市场的销售额约为180亿美元，与上一年相比增长了16%。而在中国，截至2009年9月的近4年中，抗血栓药物的医院购药金额已从23亿元上升到52亿元，年均增速为32%。4年中，市场规模劲增一倍以上，拥有不俗的发展态势。 目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix（氯吡格雷）已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷（Effient）已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替格瑞洛的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。替格瑞洛是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替格瑞洛与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。研究还表明，替格瑞洛和氯吡格雷的作用方式不同。氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替格瑞洛治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。这对依从性不佳的患者是一种挑战，漏用药将可能导致心梗或中风。替格瑞洛将与氯吡格雷正面竞争，后者在2009年的销售额为93亿美元。但氯吡格雷将于2012年在美国失去专利保护，在欧洲部分地区专利已经到期，为替格瑞洛提供了难得的市场。有关分析家预测，到2014年，替格瑞洛销售额将达到19.5亿美元。
抗血小板凝集药
替格瑞洛是一种新型抗血小板凝集药，由美国阿斯利康(AstraZeneca)公司研发成功，是世界上第一只可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12，不需要代谢激活，对二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同，替格瑞洛对P2Y12受体是可逆抑制剂，所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。阿斯利康公司从1999年开始研制替格瑞洛，欧洲心脏病协会（ESC）2009年会首次公布替格瑞洛的Ⅲ期试验结果，详细叙述比较了其对急性冠状动脉综合征(ACS)患者的疗效。2009年11月，阿斯利康分别向欧盟和美国FDA提交了替卡格雷的新药上市申请。2010年12月其获得欧盟批准，用于成年急性冠状动脉综合征（ACS）患者动脉粥样硬化血栓形成事件预防。2010年12月17日美国食品和药品管理局（FDA）再次决定推迟批准阿斯利康的新抗血小板药物替格瑞洛(ticagrelor)，FDA发信给公司要求提供PLATO研究关于血小板抑制和患者预后的附加分析。2011年1月替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替格瑞洛用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。迄今替格瑞洛已在41个国家获准上市，并纳入了其中7个国家（如英国）的医疗补偿范围。
安全信息
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24/25
海关编码
2929909090
毒害物质数据
274693-27-5(Hazardous Substances Data)
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