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N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

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N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

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CAS No. 254750-02-2

分子式 C26H27F4N3O7

分子量 569.51

英文名称 (S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid

中文同义词恩利卡生;N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺;(S)-3-((S)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺基)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸;IDN-6556; IDN6556; IDN 6556; PF 03491390; PF-03491390; PF03491390; EMRICASAN.;(S)-3-((S)-2-(2-(2-TERT-BUTYLPHENYLAMINO)-2-OXOACETAMIDO)PROPANAMIDO)-4-OXO-5-(2,3,5,7-TETRAFLUOROPHENOXY)PENTANOIC ACID;恩立卡生;(S)-3-((S)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸

基本信息

产品名称

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

中文同义词

恩利卡生,N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺,(S)-3-((S)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺基)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸,IDN-6556, IDN6556, IDN 6556, PF 03491390, PF-03491390, PF03491390, EMRICASAN.,(S)-3-((S)-2-(2-(2-TERT-BUTYLPHENYLAMINO)-2-OXOACETAMIDO)PROPANAMIDO)-4-OXO-5-(2,3,5,7-TETRAFLUOROPHENOXY)PENTANOIC ACID,恩立卡生,(S)-3-((S)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸

英文名称

(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid

英文同义词

PF 03491390;IDN 6556;(3S)-3-[(N-{[(2-tert-butylphenyl)amino](oxo)acetyl}-L-alanyl)amino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid;(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylaMino)-2-oxoacetaMido)propana;EMricasan;N-[2-(tert-butyl)phenyl]-2-oxoglycyl-N-[(1S)-1-(carboxymethyl)-2-oxo-3-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)propyl]-L-alaninamide;(S)-3-((S)-2-(2-((2-(tert-Butyl)phenyl)amino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetraf;EMricasan (S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid

CAS No.

254750-02-2

分子式

C26H27F4N3O7

分子量

569.51

EINECS号

MDL NO.

MFCD11840420

MOL

254750-02-2.mol

性质

密度

1.386

形态

粉末

颜色

白色至米色

储存条件

-20°C

CAS 数据库

254750-02-2

酸度系数(pKa)

3.91±0.19(Predicted)

溶解度

DMSO:42.0(最大浓度 mg/mL);73.75(最大浓度 mM) 乙醇:100.0(最大浓度 mg/mL);175.59(最大浓度 mM)

用途

概述

恩利卡生(Emricasan，1)是一种有效的、口服的半胱天冬酶抑制剂，化学名N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺。恩利卡生是一种首创一类新药，旨在降低介导炎症和细胞死亡或凋亡的酶的活性，通过降低这些酶的活性，恩利卡生可能阻断整个肝脏疾病的发展。Conatus 制药公司宣布恩利卡生（emricasan）用于治疗非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎的Ⅱ期临床试验获头条成功结果。该药是可口服的泛胱天蛋白酶（caspase）抑制剂，38 名非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎患者服用该药25 mg，2 次/d。28 d 后，与安慰剂组比，试验达到主终点时，给药组丙氨酸转氨酶给药组降低39%，安慰剂组降低14%。血清中3 种生物标志物，caspase 裂解细胞角蛋白18（caspase-cleavedcytokeratin 18，cCK18）、全长细胞角蛋白18，和caspase 3/7 也较基线时明显降低。cCK18 降低30%，说明此药可有效地减轻炎症。恩利卡生安全、耐受性良好，未见与药物有关的严重不良反应。

靶点

TargetValue caspase

体内研究

Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤，但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中，Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化。目前，Emricasan处于phase2临床试验，检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果。

体外研究

Emricasan（也被称作IDN-6556或PF-03491390），是活化caspases的抑制剂，在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性，但不抑制ZIKV的复制。

生物活性

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。

药理作用及应用

恩利卡生是一种有效的并且为口服的半胱天冬酶抑制剂，是美国Conatus制药公司发明的在研药物，用于治疗肝硬化或由于多种因肝脏受创所导致的严重肝损伤，目前已完成II期临床治疗试验，疗效优异。此外，在有典型心血管疾病风险的患者中，恩利卡生治疗组对血脂水平和胰岛素的敏感性没有副作用。随着恩利卡生进一步被用于对多种肝脏疾病治疗效果的试验研究，可望为肝脏疾病的进展阶段的治疗提供良好的医疗基础。

安全信息