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N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
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首页 化学性质 244218-51-7
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
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CAS No. 244218-51-7
分子式 C26H25N3O2.ClH
分子量 447.963
英文名称 JTC 801
中文同义词 N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐;N-(4-氨基-2-甲基喹啉-6-基)-2-((4-乙基苯氧基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐
基本信息
产品名称
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
中文同义词
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐,N-(4-氨基-2-甲基喹啉-6-基)-2-((4-乙基苯氧基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名称
JTC 801
英文同义词
JTC 801;N-(4-Amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]benzamidehydrochloride;N-(4-Amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]benzamide monohydrochloride;JTC 801 HCl;JTC-801 hydrochloride;JTC-801/JTC801;N-(4-AMino-2-Methyl-quinolin-6-yl)-2-(4-ethyl-phenoxyMethyl)-benzaMide hydrochloride;Benzamide,N-(4-amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]-, hydrochloride
CAS No.
244218-51-7
分子式
C26H25N3O2.ClH
分子量
447.963
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD06198707
MOL
244218-51-7.mol
性质
形态
powder
熔点
235℃
颜色
tan
InChIKey
NQLIYKXNAXKMBL-UHFFFAOYSA-N
溶解度
DMSO: ≥20mg/mL
储存条件
Inert atmosphere,2-8°C
用途
靶点
TargetValue Opioid receptor-like1 (ORL1) 94 nM
体内研究
JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服给药拮抗小鼠体内痛敏肽诱导的痛觉超敏，并在小鼠的电热板测试和大鼠的福尔马林测试中表现出镇痛效果。在小鼠电热板测试中，JTC-801延长逃避反应潜伏期(ERL)或暴露的热刺激，最低有效剂量为0.01 mg/kg，i.v.或1 mg/kg，p.o。在大鼠福尔马林测试中，JTC-801减少第一和第二期疼痛响应，MED 为0.01 mg/kg71，i.v. 或1 mg/kg，p.o。 JTC-801剂量依赖性正常化热刺激撤足潜伏期(PWL)。虽然JTC-801不会抑制慢性压迫性神经损伤(CCI)-诱导的骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)减少，但是它会抑制破骨细胞的增加。 L5/L6脊髓神经结扎诱发的触觉疼痛超敏会被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801给药剂量依赖性逆转。此外，全身JTC-801给药降低脊髓(薄片 I/II)灰质后角的Fos-样免疫反应性。 JTC-801产生剂量依赖性机械且完全的抗痛觉超敏作用，ED50分别为0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。
体外研究
JTC-801对ORL1受体(K i = 8.2 nM)比对μ-，κ-，和δ-阿片受体分别表现出12.5-，129-，和1055-倍的选择性。在表达人ORL1受体的HeLa 细胞中，JTC-801不会抑制毛喉素刺激的环AMP积累，同时会阻止痛敏肽对环AMP积累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。在大鼠大脑皮层，JTC-801抑制ORL1受体，IC50为472 nM，抑制μ-受体，IC50为1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽对毛喉素诱导的环AMP积累的抑制，在表达ORL1受体的HeLa细胞中，IC50为2.58 μM。
生物活性
JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。
安全信息
WGK Germany
1
安全说明
26
危险品标志
Xi
危险类别码
36
海关编码
2921499090
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湖北巨胜科技有限公司
18871490274 027-027-59599241
中文名称：
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
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JTC 801
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