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MS4078
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首页 化学性质 2229036-62-6
MS4078
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CAS No. 2229036-62-6
分子式 C45H52ClN9O8S
分子量 914.47
英文名称 MS4078
中文同义词 4-[4-[[5-氯-4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基-5-(1-甲基乙氧基)苯基]-N-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙基]-1-哌啶乙酰胺;化合物MS4078;2-(4-(4-((5-氯-4-((2-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)-N-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-双氧代异吲哚啉-4-基)氨基)乙基)乙酰胺
基本信息
产品名称
MS4078
中文同义词
4-[4-[[5-氯-4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基-5-(1-甲基乙氧基)苯基]-N-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙基]-1-哌啶乙酰胺,化合物MS4078,2-(4-(4-((5-氯-4-((2-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)-N-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-双氧代异吲哚啉-4-基)氨基)乙基)乙酰胺
英文名称
MS4078
英文同义词
MS4078;MS-4078;MS 4078;1-Piperidineacetamide, 4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-5-(1-methylethoxy)phenyl]-N-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethyl]-;2-(4-(4-((5-Chloro-4-((2-(isopropylsulfonyl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-5-isopropoxy-2-methylphenyl)piperidin-1-yl)-N-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethyl)acetamide
CAS No.
2229036-62-6
分子式
C45H52ClN9O8S
分子量
914.47
EINECS号
-
MDL NO.
-
性质
溶解度
DMSO : 50 mg/mL (54.68 mM; Need ultrasonic)
用途
用途
一种ALK(间变性淋巴瘤激酶)降解物,结合 ALK,Kd 为 19 nM。
靶点
TargetValue EML4-ALK (Cell-free assay) NPM-ALK (Cell-free assay) 11 nM(DC50)
生物活性
MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。
安全信息
海关编码
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4008200310 021-33632979
中文名称:
MS4078
英文名称:
MS4078
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