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硝苯地平
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硝苯地平
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CAS No. 21829-25-4
分子式 C17H18N2O6
分子量 346.33
英文名称 Nifedipine
中文同义词 心痛定;硝苯地平;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯;硝苯地平(心痛定;硝苯吡啶;硝苯啶;硝基地平;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯
基本信息
产品名称
硝苯地平
中文同义词
心痛定,硝苯地平,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯,硝苯地平(心痛定,硝苯吡啶,硝苯啶,硝基地平,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯
英文名称
Nifedipine
英文同义词
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethyl;Nifedipine,1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethyl ester;Nifedipine (125 mg);Niter benzene horizontal;1,4-dihydro-2,6-diMethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate;ALDIPIN ANIFED;ADALATE;4-(2'-NITROPHENYL)-2,6-DIMETHYL-3,5-DICARBOMETHOXY-1,4-DIHYDROPYRIDINE
CAS No.
21829-25-4
分子式
C17H18N2O6
分子量
346.33
EINECS号
244-598-3
MDL NO.
MFCD00057326
MOL
21829-25-4.mol
性质
Merck
14,6528
密度
1.2109 (rough estimate)
形态
powder
沸点
481.08°C (rough estimate)
熔点
171-175 °C
颜色
yellow
InChIKey
CYCWGQFQPAYBHG-UHFFFAOYSA-N
折射率
1.5486 (estimate)
溶解度
DMSO: soluble
储存条件
2-8°C
水溶解性
<0.1 g/100 mL at 19.5 ºC
NIST化学物质信息
Nifedipine(21829-25-4)
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions are not stable and must be used within one working day.
CAS 数据库
21829-25-4(CAS DataBase Reference)
酸度系数(pKa)
pKa -0.9/>13(DMF,t undefined) (Uncertain)
EPA化学物质信息
Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate (21829-25-4)
用途
用途
用于治疗各种急慢性冠状功能不全、心绞痛等疾病
类别
有毒物品
靶点
TargetValue calcium channel
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
体内研究
在大鼠中，Nifedipine（3 毫克/千克）略微降低的收缩和/或舒张期血压的水平或增加的心脏速率。 在脉络膜小动脉平滑肌中，Nifedipine（1 μM）产生存储操作途径的最大抑制。 在大鼠受伤粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）显着阻止盐酸加乙醇诱导的胃粘膜损伤并增加的硫代巴比妥酸反应性物质。在大鼠溃疡粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）剂量依赖性地促进溃疡愈合并抑制硫代巴比妥酸反应性物质的增加。
体外研究
在培养的人冠状动脉内皮细胞中，Nifedipine显著浓度依赖性增加eNOS蛋白表达。 Nifedipine拮抗整个心血管系统中的L-型钙离子通道，也阻断Kv通道，这是相同的超基因家族的成员。 在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Nifedipine剂量依赖性降低[(3)H]-胸苷掺入，总细胞蛋白含量以及磷酸化的细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）1/2，丝裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊损伤胸主动脉血管VSMC中，Nifedipine剂量依赖性抑制增殖细胞核抗原（PCNA）的水平。
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
化学性质
黄色结晶。熔点172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于热甲醇，不溶于水。遇光易变质。
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1022 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 310 毫克/公斤
毒性分级
高毒
生产方法
将邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反应，然后冷冻、结晶，过滤得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重结晶即得成品，收率50%。
生物活性
Nifedipine (BAY-a-1040)是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，是有效的血管扩张剂，具有钙拮抗作用。
药理作用
硝苯地平又称心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，能抑制心肌和血管平滑肌对Ca2+的摄取，扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量，改善心肌缺氧，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用于预防和治疗冠心病心绞痛，对呼吸功能无不良影响，特别是对冠状动脉痉挛所致的心绞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛效果最佳，其疗效优于β受体阻滞剂。也适用于各种类型的高血压，包括重度及顽固性高血压。治疗顽固性充血性心力衰竭可长期服用本品。还用于治疗原发性肺动脉高压、弥漫性食管痉挛及支气管哮喘、十二指肠球部溃疡、尿道梗阻、运动性哮喘、贲门失弛缓症等。 硝苯地平对血管平滑肌具一定选择性，对心脏的直接负性肌力作用及变性作用较弱，故全身给药不引起心率减慢而表现为心率反射性增加。
可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物烟雾;药用副作用:血压低,心肌症,局部血流病变,高血糖,精神病
安全信息
RTECS号
US7975000
WGK Germany
1
危险等级
IRRITANT
安全说明
26-36
海关编码
2933990099
危险品标志
Xn,Xi
危险类别码
22-36/37/38
毒性
LD50 in mice, rats (mg/kg): 494, 1022 orally; 4.2, 15.5 i.v. (Vater)
毒害物质数据
21829-25-4(Hazardous Substances Data)
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