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贝伐珠单抗
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首页 化学性质 216974-75-3
贝伐珠单抗
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CAS No. 216974-75-3
分子式 C6638H10160N1720O2108S44
分子量 -
英文名称 Bevacizumab
中文同义词 阿瓦斯汀(贝伐单抗);贝伐珠单抗;贝伐单抗;阿瓦斯丁;贝伐珠单抗杂质;BEVACIZUMAB ( 贝伐珠单抗 );贝伐单抗(AVASTIN);贝伐单抗原液 进口标准;贝伐单抗
基本信息
产品名称
贝伐珠单抗
中文同义词
阿瓦斯汀(贝伐单抗),贝伐珠单抗,贝伐单抗,阿瓦斯丁,贝伐珠单抗杂质,BEVACIZUMAB ( 贝伐珠单抗 ),贝伐单抗(AVASTIN),贝伐单抗原液 进口标准,贝伐单抗
英文名称
Bevacizumab
英文同义词
BevacizuMab [USAN:INN];Anti-vegf monoclonal antibody;Bevacizumab;Immunoglobulin G1, anti-(human vascular endothelial growth factor) (human-mouse monoclonal rhumab-vegf gamma1-chain), disulfide with human-mouse monoclonal rhumab-vegf light chain, dimer;Rhumab-vegf;Unii-2S9zzm9Q9v;Avastatin;Bevacituzumab
CAS No.
216974-75-3
分子式
C6638H10160N1720O2108S44
分子量
-
EINECS号
200-160-3
MDL NO.
-
性质
形态
液体
颜色
无色至浅黄
溶解度
溶于二甲基亚砜
储存条件
Store at -80°C
用途
应用
1.用于肿瘤的临床治疗，如治疗银屑病。 2.用于一线治疗晚期结直肠癌患者。 3.用于治疗结肠癌, 也可以用于治疗乳腺癌和肺癌。 有关阿瓦斯丁的概述、药理作用、适应症、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-11-23）
概述
阿瓦斯丁，由罗氏公司研发，并于2004年获得了美国食品和药品管理局 (FDA) 的批准, 且3月份在美国上市，是目前全世界第一个被批准用于抑制血管生长的单克隆抗体药物。通过抑制血管内皮生长因子(Vascular en-dothelial growth factor , VEGF)，使肿瘤组织无法获得所需的血液、氧和其他养份而使肿瘤细胞死亡，从而达到抗癌功效。可用于大多数肿瘤, 临床较多用于治疗转移性结直肠癌及肺癌。
靶点
TargetValue VEGFR2 () VEGF-A () VEGF ()
不良反应
最严重的不良反应为胃肠穿孔、伤口并发症、出血、高血压危象、肾病综合症、充血性心力衰竭。 最常见的严重不良反应为：无力、疼痛、高血压、腹泻、白细胞减少。 最常见不良反应为：无力、疼痛、腹痛、头痛、高血压、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困难、剥脱性皮炎、蛋白尿。
体内研究
在人体中，bevacizumab的终末半衰期为17-21天。在裸鼠中，Bevacizumab抑制人源肿瘤细胞系的生长，在剂量为1-2 mg/kg(一周给药两次)时，达到最大抑制作用。半最大抑制作用所需剂量为0.1-0.5 mg/kg。在Macaca fascicularis (cynomolgus monkey)中对bevacizumab进行安全性评估研究，对其进行bevacizumab给药4-13周后，年轻成年的食蟹猴骨骺发育不良：肥大的软骨细胞剂量依赖式增多，生长区血管浸润受到抑制。长期bevacizumab的给药抑制了雌性系统的血管生长、卵巢和子宫的体重下降，黄体缺失。生长板和卵巢的改变为可逆性改变，停止治疗可逐渐恢复。除此以外，在药物浓度高达50 mg/kg，也没有其他与给药相关的副作用被观察到。皮下注射后，rhuMAb VEGF（bevacizumab）在大鼠中的生物利用度为69%，而在小鼠和食蟹猴中为100%。Bevacizumab与灵长类VEGF结合，与兔子VEGF低亲和力结合，而不与大鼠、小鼠VEGF结合。
体外研究
人源VEGF的Gly88对bevacizumab的结合是基本必需的，同时也保证了bevacizumab结合的种属特异性，大鼠和小鼠的VEGF在该对应位置为丝氨酸残基。bevacizumab可与所有人源VEGF-A亚型（和具有生物活性的蛋白水解片段）结合、中和，而不中和其他VEGF基因家族成员，如VEGF-B或VEGF-C。
作用机制
贝伐珠单抗通过阻断血管内皮生长因子VEGF，抑制肿瘤的血管新生，切断肿瘤区域的供血，抑制肿瘤的生长和转移，诱导肿瘤细胞凋亡，从而达到抗肿瘤的治疗效果。此外，贝伐珠单抗特异性强，阻断VEGF通路的同时通常不会干扰其他靶点。
生物活性
Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体，是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型（和具有生物活性的蛋白水解片段）结合、中和。MW:149 KD。
药理作用
作为一种抗血管增生药物，是靶向作用于 血管内皮生长因子( VEGF) 的 IgG1 单克隆抗体，竞争性抑制血管内皮细胞表面受体与 VEGF 的结合，从而发挥抗血管增生作用。 图1为阿瓦斯丁
安全信息
毒害物质数据
216974-75-3(Hazardous Substances Data)
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凯立德生物医药技术（上海）有限公司
400-968-3299 021-58180488
中文名称：
贝伐珠单抗
英文名称：
Bevacizumab
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