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塞卡替尼
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化学性质
2152628-33-4
塞卡替尼
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CAS No.
2152628-33-4
分子式
C29H31N7O3
分子量
525.6
英文名称
LOXO-292
中文同义词
塞卡替尼LOXO-292;塞尔帕替尼LOXO292;塞卡替尼;6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基] -3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈;赛卡替尼;替卡替尼;塞卡替尼/LOX0292;10-二酮
基本信息
产品名称
塞卡替尼
中文同义词
塞卡替尼LOXO-292,塞尔帕替尼LOXO292,塞卡替尼,6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基] -3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈,赛卡替尼,替卡替尼,塞卡替尼/LOX0292,10-二酮
英文名称
LOXO-292
英文同义词
CPD2206;LOX-292;LOXO-292; LOXO292;LOXO 292;LOXO-292,Selpercatinib;Selpercatinib(LOXO-292);6-?(2-?Hydroxy-?2-?methylpropoxy)?-?4-?[6-?[6-?[(6-?methoxy-?3-?pyridinyl)?methyl]?-?3,?6-?diazabicyclo[3.1.1]?hept-?3-?yl]?-?3-?pyridinyl]?pyrazolo[1,?5-?a]?pyridine-?3-?carbonitrile;Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile, 6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxy-3-pyridinyl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]hept-3-yl]-3-pyridinyl]-;LOXO-292 USP/EP/BP
CAS No.
2152628-33-4
分子式
C29H31N7O3
分子量
525.6
EINECS号
207-854-9
MDL NO.
-
MOL
2152628-33-4.mol
性质
密度
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
结晶固体
颜色
白色至米白色
InChIKey
XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
储存条件
Store at -20°C
酸度系数(pKa)
14.00±0.29(Predicted)
SMILES
C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC=C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N=C1
溶解度
DMSO:20.0(最大浓度 mg/mL);38.05(最大浓度 mM)
用途
作用
塞卡替尼是种有效的Src抑制剂,IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。
简介
塞卡替尼Saracatinib(AZD0530)是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物,因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性,但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度,减轻疼痛的疗效。
靶点
TargetValue RET wt (Cell-free assay) 1 nM RET V804M (Cell-free assay) 2 nM RET V804L (Cell-free assay) 2 nM RET M918T (Cell-free assay) 2 nM RET S891A (Cell-free assay) 2 nM
生物活性
Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
安全信息
海关编码
2926909090
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句容偶联生物科技有限公司
13656108824
中文名称:
塞卡替尼
英文名称:
LOXO-292
CAS NO.:
2152628-33-4
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