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GSK269962 Hydrochloride
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首页 化学性质 2095432-71-4
GSK269962 Hydrochloride
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CAS No. 2095432-71-4
分子式 C29H31ClN8O5
分子量 607.07
英文名称 GSK269962 Hydrochloride
中文同义词 GSK269962盐酸盐;GSK269962A HYDROCHLORIDE;N-(3-((2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基)氧)苯基)-4-((2-(4-吗啉基)乙基)氧)苯甲酰胺盐酸盐
基本信息
产品名称
GSK269962 Hydrochloride
中文同义词
GSK269962盐酸盐,GSK269962A HYDROCHLORIDE,N-(3-((2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基)氧)苯基)-4-((2-(4-吗啉基)乙基)氧)苯甲酰胺盐酸盐
英文名称
GSK269962 Hydrochloride
英文同义词
GSK269962 Hydrochloride;GSK269962 HCl;GSK269962A hydrochloride;N-(3-((2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-6-yl)oxy)phenyl)-4-(2-morpholinoethoxy)benzamide hydrochloride
CAS No.
2095432-71-4
分子式
C29H31ClN8O5
分子量
607.07
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD21609688
MOL
2095432-71-4.mol
性质
水溶解性
Water: Insoluble
溶解度
DMSO: 100 mg/mL (164.73 mM);Ethanol: 28 mg/mL (46.12 mM)
储存条件
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
用途
靶点
TargetValue ROCK1 (Cell-free assay) 1.6 nM ROCK2 (Cell-free assay) 4 nM MSK1 (Cell-free assay) 49 nM RSK1 (Cell-free assay) 132 nM
体内研究
自发性高血压大鼠口服GSK269962A将降低体循环血压，血压的减少非常迅速并显著。在口服给药后约2小时，其降血压作用达到峰值。血压的减少伴随着急性、剂量依赖性的心率增加，这可能是压力反射机制的激活。用10 mg/kg的GSK 269962抑制ROCK在大鼠内能依次地引起排尿量、排尿后残余尿、容量阈值、泌尿效率、ICI(intercontraction interval)、膀胱顺应性、VTNVC的升高，而对心率、收缩压、平均血压、舒张压没有影响。
体外研究
GSK269962A在人类平滑肌中，完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉（组织浴/组织培养）中诱导血管舒张，IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生。
生物活性
GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962)是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。
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TargetMol中国（陶术生物）
4008200310 021-33632979
中文名称：
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英文名称：
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武汉英诺医药科技有限公司
15387063101 027-59232304
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18001960977 4000056266
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