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VU 6008667

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CAS No. 2092923-21-0

分子式 C24H17ClF2N2O2

分子量 438.85

英文名称 VU 6008667

中文同义词化合物 T13315

基本信息

产品名称

VU 6008667

中文同义词

化合物 T13315

英文名称

VU 6008667

英文同义词

VU 6008667;5H-Imidazo[2,1-a]isoindol-5-one, 9b-(4-chloro-3-methylphenyl)-1-(3,4-difluorobenzoyl)-1,2,3,9b-tetrahydro-, (9bS)-

CAS No.

2092923-21-0

分子式

C24H17ClF2N2O2

分子量

438.85

EINECS号

MDL NO.

MOL

2092923-21-0.mol

性质

密度

1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

形态

固体

沸点

616.1±55.0 °C(Predicted)

颜色

浅黄至黄色

储存条件

Store at -20°C

酸度系数(pKa)

-2.76±0.40(Predicted)

溶解度

二甲基亚砜：100 mg/ml（227.87 mM）

用途

靶点

IC50: 1.2 μM (Human M5); 1.6 μM (Rat M5)

体内研究

VU 6008667(1 mg/kg或者3mg/kg，口服作用于大鼠）较小的体积（Vss = 7.4 L/kg）和较高的清除率，显示半衰期为2.3小时（t 1/2 = 2.3 hr),CLp = 82 mL/min/kg，显示口服生物利用度为17%(17％F)。 Animal Model: RAT (PK study) Dosage: 1 mg/kg; 3 mg/kg Administration: oral adminstration Result: Had a desired short half-life in rat (t 1/2 = 2.3 hr), with moderate oral bioavailability (17% F).

生物活性

VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

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