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OTX-015
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OTX-015
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CAS No. 202590-98-5
分子式 C25H22ClN5O2S
分子量 491.99
英文名称 OTX015
中文同义词 (S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;比拉瑞塞;(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;BRD2/BRD3/BRD4抑制剂(细胞增殖抑制剂)(OTX-015);比拉布雷布(OTX-015);(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺
基本信息
产品名称
OTX-015
中文同义词
(S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺,比拉瑞塞,(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺,BRD2/BRD3/BRD4抑制剂(细胞增殖抑制剂)(OTX-015),比拉布雷布(OTX-015),(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺
英文名称
OTX015
英文同义词
OTX015(OTX-015);6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;MK 8628;MK8628;MK-8628;OTX015;OTX 015;OTX-015;2-((6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide;OTX 015
CAS No.
202590-98-5
分子式
C25H22ClN5O2S
分子量
491.99
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD26960949
MOL
202590-98-5.mol
性质
密度
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
powder
熔点
220 °C
颜色
white to light brown
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
10.05±0.26(Predicted)
溶解度
≥24.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥106 mg/mL in EtOH with gentle warming
用途
特征
口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂，处于临床I期临床试验，用于治疗血液学恶性肿瘤。
靶点
TargetValue BRDs (Cell-free assay) 10-19 nM(EC50)
体内研究
OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。
体外研究
OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。
生物活性
Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
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2929909090
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