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富马酸替诺福韦酯
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富马酸替诺福韦酯
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CAS No. 202138-50-9
分子式 C23H34N5O14P
分子量 635.52
英文名称 Tenofovir disoproxil fumarate
中文同义词 富马酸替诺福韦二吡呋脂;替诺福韦酯延胡索酸盐;替诺福韦富马酸(标准品);富马酸替诺福韦二匹夫酯;富马酸泰偌福韦酯;富马酸替诺福韦酯;富马酸替诺福韦;富马酸泰诺福韦酯
基本信息
产品名称
富马酸替诺福韦酯
中文同义词
富马酸替诺福韦二吡呋脂,替诺福韦酯延胡索酸盐,替诺福韦富马酸(标准品),富马酸替诺福韦二匹夫酯,富马酸泰偌福韦酯,富马酸替诺福韦酯,富马酸替诺福韦,富马酸泰诺福韦酯
英文名称
Tenofovir disoproxil fumarate
英文同义词
2,4,6,8-Tetraoxa-5-phosphanonanedioic acid, 5-[[2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-, bis(2,2-dimethylpropyl) ester, 5-oxide, (R)-;Aids031697;Aids-031697;Bis(neopentyloc)pmpa;Tenofovir diisoproxil fuMarate;Tenofovir dipivoxil FuMarate(TDF);Tenofovir Disoproxil Fumarate (200 mg);Tenofovir DF
CAS No.
202138-50-9
分子式
C23H34N5O14P
分子量
635.52
EINECS号
687-766-5
MDL NO.
MFCD08141829
MOL
202138-50-9.mol
性质
形态
powder
熔点
113-115°C
颜色
white to beige
储存条件
2-8°C
溶解度
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
CAS 数据库
202138-50-9(CAS DataBase Reference)
用途
概述
富马酸替诺福韦是美国Gilead公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药，于2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus，HIV)感染。2002年在欧盟上市，批准用于HIV-1和慢性乙型肝炎的治疗。富马酸替诺福韦酯作为核苷酸逆转录酶抑制剂，是一种可口服的开环核苷酸磷酸酯类前药，口服吸收后迅速转变成替诺福韦而发挥药效。由于生物利用度高、疗效确切且耐受性好，TDF现已成为推荐使用的一线抗HIV药物，销售额最高。专利文献报道了富马酸替诺福韦酯的合成方法，但存在部分中间体杂质多、光学纯度低、操作困难、收率低、富马酸含量不合格及不适于工业生产等问题。
用途
核苷酸逆转录酶抑制剂，是泰诺福韦（PMPA，2）的前药，临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒感染
靶点
TargetValue HIV reverse transcriptase (Cell-free assay)
适应症
富马酸替诺福韦用于有病毒复制证据以及和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝活动性病变证据的CHB成年患者。包括HBeAg阳性或HBeAg阴性的代偿期CHB的成年患者。
体外研究
Tenofovir的循环经肾脏通过肾小球滤过和肾小管主动分泌。Tenofovir不是人有机阳离子转运1型（hOCT1）或hOCT2的底物。在MRP4过表达细胞中，Tenofovir积累到五倍较低水平，MRP抑制剂可提高其累积。 在人肝母细胞瘤（肝癌）细胞，骨骼肌细胞（SkMCs）或肾近端小管上皮细胞中，Tenofovir并不显著影响线粒体DNA（mtDNA）的。在HepG2细胞或SkMCs中，Tenofovir升高的乳酸生产小于20％。 在HepG2细胞和人原代肝细胞中，Tenofovir是替诺福韦二磷酸（TFV-DP）有效的磷酸化。在基于细胞的测定中，Tenofovir抗HBV的50％有效浓度是1.1 mM，加入bis-isoproxil前基团之后有效率提高50倍。在体外和临床中，Tenofovir对lamivudine耐药HBV有充分的活动。 Tenofovir抑制肝源性肝癌细胞和正常骨骼肌细胞的增殖，CC（50）值分别为398 μM和870 μM。Tenofovir比cidofovir对肾近曲小管上皮细胞的增殖和生存能力影响弱，cidofovir具有潜在的相关的核苷酸类似物诱导肾小管功能障碍。
生物活性
Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278, Tenofovir DF)属于一类抗逆转录病毒药物，其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。
药理作用
替诺福韦酯是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐，是替诺福韦的酯类前体，是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物，具有广谱抗病毒作用，可抑制HIV-1、HIV-2的反转录酶及HBV聚合酶，从而抑制病毒复制。口服后，TDF水解为替诺福韦，后者被细胞激酶磷酸化成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争，参与病毒DNA的合成，进入病毒DNA后由于缺乏3'-OH而导致DNA延长受阻，从而抑制病毒的复制。
安全信息
安全说明
26-36
海关编码
2921499090
危险品标志
Xi
危险类别码
36/37/38
毒害物质数据
202138-50-9(Hazardous Substances Data)
规则说明
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