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Triapine
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首页 化学性质 200933-27-3
Triapine
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CAS No. 200933-27-3
分子式 C7H9N5S
分子量 195.24
英文名称 Triapine
中文同义词 2-[(3-氨基-2-吡啶基)亚甲基]肼基硫代甲酰胺
基本信息
产品名称
Triapine
中文同义词
2-[(3-氨基-2-吡啶基)亚甲基]肼基硫代甲酰胺
英文名称
Triapine
英文同义词
2-[(3-Amino-2-pyridinyl)methylene]hydrazinecarbothioamide;Hydrazinecarbothioamide, 2-[(3-amino-2-pyridinyl)methylene]-, (2E)-;Triapine USP/EP/BP
CAS No.
200933-27-3
分子式
C7H9N5S
分子量
195.24
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00924747
MOL
200933-27-3.mol
性质
密度
1.46
沸点
436.0±55.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
10.93±0.70(Predicted)
用途
靶点
TargetValue Ribonucleotide reductase
体内研究
在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外，联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中，当(50 μ 每只大鼠)注射时，Triapine 减少59%的梗死体积，静脉注射(1 毫克/千克)时，减少35%的梗死体积。
体外研究
在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中，Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中，Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中，Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性，其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂，包括星状孢菌素，藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡，表现出神经保护活性。
生物活性
Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
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陕西缔都医药化工有限公司
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