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渥曼青霉素
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首页 化学性质 19545-26-7
渥曼青霉素
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CAS No. 19545-26-7
分子式 C23H24O8
分子量 428.43
英文名称 WORTMANNIN
中文同义词 WORTMANNIN 渥曼青霉素;抗生素SL-2052;沃氏篮酶素;奥特曼宁;渥曼青霉素;渥曼青霉素, 一种多靶点抑制剂,抑制PI3K和MLCK;PI3K和MLCK活性抑制剂(WORTMANNIN);渥曼青霉素,来源于黄色
基本信息
产品名称
渥曼青霉素
中文同义词
WORTMANNIN 渥曼青霉素,抗生素SL-2052,沃氏篮酶素,奥特曼宁,渥曼青霉素,渥曼青霉素, 一种多靶点抑制剂,抑制PI3K和MLCK,PI3K和MLCK活性抑制剂(WORTMANNIN),渥曼青霉素,来源于黄色
英文名称
WORTMANNIN
英文同义词
antibioticsl-2052;sl-2052;[1S-(1ALPHA,6BALPHA,9ABETA,11ALPHA,11BBETA)]-11-(ACETYLOXY)-1,6B,7,8,9A,10,11,11B-OCTAHYDRO-1-(METHOXYMETHYL)-9A,11B-DIMETHYL-3H-FURO[4,3,2-DE]INDENO[4,5-H]-2-BENZOPYRAN-3,6,9-TRIONE;KY 1242;3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione,11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11b-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-,(1S,6bR,9aS,11R,11bR)-;Wortmannin KY 1242;Wortmannin (+)-Wortmannin;Wortmannin, Ready Made Solution
CAS No.
19545-26-7
分子式
C23H24O8
分子量
428.43
EINECS号
606-337-5
MDL NO.
MFCD00133927
MOL
19545-26-7.mol
性质
BRN
67676
Merck
14,10053
密度
1.2454 (rough estimate)
形态
powder
沸点
463.31°C (rough estimate)
熔点
234-240 °C
闪点
2℃
颜色
off-white
折射率
1.4480 (estimate)
敏感性
Light Sensitive
溶解度
DMSO: soluble
储存条件
-20°C
最大波长(λmax)
296nm(lit.)
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Dried aliquots evaporated from ethanol may be stored at -20° for several months. Solutions however are not stable and must be used within one working day. Note
比旋光度
+80.0～+105.0゜(20℃/D)(c=0.1,C2H5OH)
用途
应用
渥曼青霉素是一种真菌代谢产物，为青霉菌产物，是磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）的特异性抑制剂。其为浅黄色固体，熔沸点不高，主要用于医药中间体。动物科学中可用作PI3K/AKT通路的抑制剂，用于对该通路性质的研究。
用途
一种PI3Ks和PLK1的特异性共价抑制剂。Wortmannin, a steroid metabolite of the fungi Penicillium funiculosum, Talaromyces (Penicillium) wortmannii, is a specific, covalent inhibitor of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and Polo-Like kinase 1 (PLK1). It has an in vitro inhibitory concentration (IC50) of around 5 nM, making it a more potent inhibitor than LY294002, another commonly used PI3K inhibitor. Wortmannin has also been reported to inhibit members of the polo-like kinase family with IC50 in the same range as for PI3K.
简介
渥曼青霉素是有效的特异性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)抑制剂，IC50为2-4 nM。可抑制自噬体的形成，也有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM 和 150 nM。
靶点
TargetValue PI3K (Cell-free assay) 3 nM DNA-PK (Cell-free assay) 16 nM ATM (Cell-free assay) 150 nM MLCK (Cell-free assay) 170 nM
体内研究
Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移，无重量损失。 Wortmannin抑制在小鼠正常组织（肺，心脏和脑组织匀浆）及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶（PKB）/磷酸化Akt，在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时，可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长，两种药物单独使用都无以上效果。
体外研究
钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制，但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用，导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶，cGMP依赖的蛋白激酶，钙调蛋白依赖激酶II，和蛋白激酶C均无抑制作用。 Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3（磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化）形成，IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中，Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用，增加PtdInsP2水平，且对PtdInsP和 PtdIns没有影响；Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中，Wortmannin通过结合110-kDa蛋白，不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性（IC 50为3 nM）对，对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放，对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中，剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收，二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。 在人脐静脉内皮细胞中，在IGF-1的存在下，Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产，IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中， Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂（DSB）修复，但对DSB水平无影响或单链断裂（SSB）酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射（红外）诱导的细胞毒作用，但本身无毒性。 Wortmannin抑制水球样激酶（PLK 1）活性，IC 50为24nM，造成细胞G 2 / M阻滞。 在人巨噬细胞中，Wortmannin增加 Toll样受体（TLR）介导的白细胞介素- 6的积累，EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中，Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶（iNOS）的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。 Wortmannin也抑制水球样激酶（PlK）1和PlK 3，在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。 在SW 1990细胞中，Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。
生物活性
Wortmannin (KY 12420, SL-2052)是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
安全信息
F
3-8-10
RTECS号
CB9641000
WGK Germany
3
包装类别
I
危险等级
6.1
安全说明
28-36/37-45-37/39-26-16
海关编码
2932209090
危险品标志
T+,T,Xi,Xn,F
危险品运输编号
UN 3462 6.1/PG 1
危险类别码
26/27/28-36/37/38-36-20/21/22-11
编辑结构
供应商 查看全部供应商
天华医药
17525117515 0370-2782809
中文名称：
渥曼青霉素
英文名称：
WORTMANNIN
CAS NO.：
19545-26-7
湖北威德利化学科技有限公司
18602735115 027-027-83778895
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渥曼青霉素
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