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替吡法尼
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首页 化学性质 192185-72-1
替吡法尼
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CAS No. 192185-72-1
分子式 C27H22Cl2N4O
分子量 489.4
英文名称 Tipifarnib
中文同义词 (R)-6-(氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮;替吡法尼;替比法尼;替匹法尼
基本信息
产品名称
替吡法尼
中文同义词
(R)-6-(氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮,替吡法尼,替比法尼,替匹法尼
英文名称
Tipifarnib
英文同义词
ipifarnib;CS-2330;ZARNESTRA; IND 58359; R115777; IND-58359; IND58359; R-115777; R 115777;TIPIFARNIB;TIPIFARNIB ZARNESTRA;(R)-6-(Amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)-4-(3-chlorophenyl)-1-methyl-2(1H)-quinolinone;Zarnestra;(R)-(+)-R 115777
CAS No.
192185-72-1
分子式
C27H22Cl2N4O
分子量
489.4
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD07772347
MOL
192185-72-1.mol
性质
密度
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
powder
沸点
681.7±55.0 °C(Predicted)
熔点
211-213°C (dec.)
颜色
white to beige
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
7.20±0.10(Predicted)
溶解度
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
旋光性 (optical activity)
[α]/D 17 to 24°, c = 1 in methanol
用途
靶点
TargetValue FTase () 0.6 nM
体内研究
与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。
体外研究
与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。 Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。
生物活性
Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。
安全信息
海关编码
2924299099
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