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盐酸普拉克索
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盐酸普拉克索
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CAS No. 191217-81-9
分子式 C10H20ClN3OS
分子量 265.8
英文名称 Pramipexole dihydrochloride monohydrate
中文同义词 盐酸普拉克索一水合物;一水普拉克索盐酸盐;普拉克索盐酸盐一水合物;普拉克索二盐酸盐单水合物;普拉克索二盐酸盐 一水合物,;普拉克索;(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物;盐酸普拉克索(标准品)
基本信息
产品名称
盐酸普拉克索
中文同义词
盐酸普拉克索一水合物,一水普拉克索盐酸盐,普拉克索盐酸盐一水合物,普拉克索二盐酸盐单水合物,普拉克索二盐酸盐 一水合物,,普拉克索,(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物,盐酸普拉克索(标准品)
英文名称
Pramipexole dihydrochloride monohydrate
英文同义词
Mirapex;(S)-2-Amino-6-(propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol2HClH2Otetrahydrobenzothiazol;Mirapex,Sifrol,Mirapexin;Pramipexole dihydrochloride monohydrate;(6S)-N'-Propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine hydrate dihydrochloride;(S)-2-Amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole dihydrochloride monohydrate;Pramipexole;2,6-Benzothiazolediamine, 4,5,6,7-tetrahydro-N6-propyl-, dihydrochloride, monohydrate, (6S)-
CAS No.
191217-81-9
分子式
C10H20ClN3OS
分子量
265.8
EINECS号
687-708-9
MDL NO.
MFCD00876894
MOL
191217-81-9.mol
性质
Merck
14,7705
形态
neat
熔点
290 °C(dec.)
颜色
White to Almost white
储存条件
2-8°C
溶解度
Freely soluble in water, soluble in methanol, sparingly soluble or slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
用途
用途
盐酸普拉克索一水合物为抗组胺药，临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征，可单用或与左旋多巴合用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，需要应用本品。
靶点
TargetValue D2S Receptor D2L Receptor D3 receptor D4 receptor
体内研究
Pramipexole（0.001 毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索运动活性。 Pramipexole（1 毫克/千克，口服）能够显著降低升高的多巴胺周转仅16％。
体外研究
Pramipexole，用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体，Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙，磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。 Pramipexole剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平，而纹状体多巴胺水平保持不变。 Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性，可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。 Pramipexole（4-100 mM）显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡，这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。
生物活性
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。
安全信息
RTECS号
DL3375000
WGK Germany
3
海关编码
2924299099
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