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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
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CAS No. 185039-89-8
分子式 C26H27Cl2N5O2
分子量 512.43
英文名称 PD0166285
中文同义词 6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;PD0166285游离态;PD-0166285游离;化合物PD0166285
基本信息
产品名称
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
中文同义词
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮,PD0166285游离态,PD-0166285游离,化合物PD0166285
英文名称
PD0166285
英文同义词
6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one;Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylaMino)ethoxy]phenyl]aMino]-8-Methyl-;PD0166285;PD 0166285;PD-0166285
CAS No.
185039-89-8
分子式
C26H27Cl2N5O2
分子量
512.43
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00950060
性质
密度
1.315±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点
665.3±65.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
9.65±0.25(Predicted)
储存条件
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
用途
靶点
TargetValue Wee1 (Cell-free assay) 24 nM Myt1 (Cell-free assay) 72 nM Chk1 (Cell-free assay) 3.4 μM
体内研究
PD0166285抑制Wee1在体内可使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。
体外研究
PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性,它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂(尚未进行DNA损伤修复)。在七种检测到的癌细胞株上,0.5 μM的PD0166285显著抑制放射诱导的Cdc2磷酸化(pTyr-15和pThr-14)。PD0166285能使细胞跳过G2/M期DNA损伤检验点从而诱使细胞进入早期分裂、凋亡可用来杀死癌细胞。PD0166285对Cdc2/cyclin B没有抑制作用,但在较高浓度下(3433 nM)可抑制Chk1。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。
生物活性
PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂,对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。
安全信息
海关编码
编辑结构
020-020-31703347
中文名称:
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
英文名称:
PD0166285
CAS NO.:
185039-89-8
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18652728585 0523-18601685
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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
英文名称:
PD0166285
CAS NO.:
185039-89-8
15666160102 0530-0530-5296766
中文名称:
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
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