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PD153035 HCl
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编辑结构
PD153035 HCl
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CAS No. 183322-45-4
分子式 C16H14BrN3O2.HCl
分子量 -
英文名称 PD153035 HCl
中文同义词 6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐;PD 153035 盐酸盐;化合物PD153035 HYDROCHLORIDE
基本信息
产品名称
PD153035 HCl
中文同义词
6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐,PD 153035 盐酸盐,化合物PD153035 HYDROCHLORIDE
英文名称
PD153035 HCl
英文同义词
PD 153035 hydrochloride, >=98%;SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl;6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride PD153035;4-Quinazolinamine, N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxy-, monohydrochloride;6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride;N-(3-BroMophenyl)-6,7-diMethoxyquinazolin-4-aMine hydrochloride;ZM 252868;PD153035 (HCl salt)
CAS No.
183322-45-4
分子式
C16H14BrN3O2.HCl
分子量
-
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD01074805
性质
形态
powder
熔点
265°C(lit.)
颜色
white to beige
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度
DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
用途
特征
PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。
靶点
TargetValue EGFR (Cell-free assay) 5.2 pM(Ki)
体内研究
PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠,促进耐糖量,胰岛素敏感性,和信号,且降低亚临床炎症。
体外研究
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶,K i 为5.2 pM,IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞,有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系,包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞,抑制生长,IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞,包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞,废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。
生物活性
PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
危险品标志
T
危险类别码
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码
编辑结构
13120367189 021-50830026
中文名称:
PD153035 HCl
英文名称:
PD153035 HCl
CAS NO.:
183322-45-4
17717059219  021-021-67759270
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