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BAY-876
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BAY-876
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CAS No. 1799753-84-6
分子式 C24H16F4N6O2
分子量 496.42
英文名称 BAY-876
中文同义词 GLUT1抑制剂(BAY-876);N4-(1-(4-氰基苯甲基)-5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基)-7-氟喹啉-2,4-二甲酰胺;化合物BAY-876;N4-(1-(4-氰基苯)-5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基)-7-氟喹啉-2,4-二酰胺;BAY 876,GLUT1抑制剂
基本信息
产品名称
BAY-876
中文同义词
GLUT1抑制剂(BAY-876),N4-(1-(4-氰基苯甲基)-5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基)-7-氟喹啉-2,4-二甲酰胺,化合物BAY-876,N4-(1-(4-氰基苯)-5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基)-7-氟喹啉-2,4-二酰胺,BAY 876,GLUT1抑制剂
英文名称
BAY-876
英文同义词
CS-2442;BAY876;BAY 876;N4-[1-[(4-cyanophenyl)methyl]-5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-7-fluoro-2,4-Quinolinedicarboxamide;BAY-876;N4-(1-(4-cyanobenzyl)-5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-7-fluoroquinoline-2,4-dicarboxamide;BAY-876 >=98% (HPLC);2,4-Quinolinedicarboxamide, N4-[1-[(4-cyanophenyl)methyl]-5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-7-fluoro-;Inhibitor,metabolism,transporter,ovarian,BAY876,BAY 876,glycolytic,cancer,Glucose transporter,glucose,inhibit,BAY-876,orally,GLUT
CAS No.
1799753-84-6
分子式
C24H16F4N6O2
分子量
496.42
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
1799753-84-6.mol
性质
密度
1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
粉末
沸点
632.3±55.0 °C(Predicted)
熔点
>250oC (dec.)
颜色
白色至米色
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
10.33±0.70(Predicted)
溶解度
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
用途
靶点
TargetValue GLUT1 (Cell-free assay) 0.002 μM
体内研究
BAY-876在大鼠和犬类中具有低清除率。其分布容积中等，在大鼠中的半衰期为2.5小时，而在犬类中为22小时。在大鼠和犬类中的口服生物利用度（F%）分别为85%和79%。BAY-876具有良好的体内药代动力学（口服生物利用度高、半衰期长），使其成为癌症治疗中，特性靶向GLUT1抑制剂中非常有潜力的化学探针标记。
体外研究
BAY-876是对GLUT1高选择性的抑制剂，其选择性分别是对GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍。
生物活性
BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂（IC50=0.002 μM），对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。
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19182167371  19182167371
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