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PD 144418草酸盐

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PD 144418草酸盐

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CAS No. 1794760-28-3

分子式 C20H24N2O5

分子量 372.42

英文名称 IWSFHSVGBKPYFN-UHFFFAOYSA-N

中文同义词 PD 144418草酸盐

基本信息

产品名称

PD 144418草酸盐

中文同义词

PD 144418草酸盐

英文名称

IWSFHSVGBKPYFN-UHFFFAOYSA-N

英文同义词

IWSFHSVGBKPYFN-UHFFFAOYSA-N

CAS No.

1794760-28-3

分子式

C20H24N2O5

分子量

372.42

EINECS号

MDL NO.

MOL

1794760-28-3.mol

性质

形态

固体

颜色

白色至米白色

溶解度

在DMSO中溶解至50mM

用途

靶点

Ki: 0.08 nM (σ1 receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)

体内研究

PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity, with PD 144418 showing ED 50 values of 7.0 mg/kg i.p.. Animal Model: Male CD-1 mice induced with Mescaline Dosage: 10 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; once Result: Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.

体外研究

In vitro, PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, suggesting that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions. PD 144418 potentiates the decrease in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis.

生物活性

PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。

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