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盐酸维拉唑酮
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化学性质
163521-08-2
盐酸维拉唑酮
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CAS No.
163521-08-2
分子式
C26H28ClN5O2
分子量
477.98582
英文名称
Vilazodone Hydrochloride
中文同义词
盐酸维拉佐酮及中间体;盐酸维拉佐酮, 一种 5-HT1A受体部分激动剂;维拉佐酮盐酸盐 1KG;盐酸维拉佐酮API;盐酸维拉唑酮;维拉唑酮中间体2;盐酸维拉唑酮 API;5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐
基本信息
产品名称
盐酸维拉唑酮
中文同义词
盐酸维拉佐酮及中间体,盐酸维拉佐酮, 一种 5-HT1A受体部分激动剂,维拉佐酮盐酸盐 1KG,盐酸维拉佐酮API,盐酸维拉唑酮,维拉唑酮中间体2,盐酸维拉唑酮 API,5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐
英文名称
Vilazodone Hydrochloride
英文同义词
5-[4-[4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]benzofuran-2-carboxamide hydrochloride;Vilazodone hydrochloride;5-[4-[4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]benzofuran-2-carboxaMide hydrochloride、Vilazodone hydrochloride;EMD 68843;SB 659746A;CS-796;5-[4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]-2-benzofurancarboxamide hydrochloride;VILAZODONE; EMD 68843; SB 659746A
CAS No.
163521-08-2
分子式
C26H28ClN5O2
分子量
477.98582
EINECS号
695-883-8
MDL NO.
MFCD00940014
MOL
163521-08-2.mol
性质
形态
powder
熔点
279°C(lit.)
闪点
9℃
颜色
white to beige
溶解度
DMSO: soluble20mg/mL, clear
稳定性
Hygroscopic
储存条件
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
用途
靶点
TargetValue SSRI 5-HT1A
体内研究
Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中,Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中,单剂量Vilazodone也显示有效。 Vilazodone(1-10 毫克/千克,口服)剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB(N,N-二甲基-2 -(2-氨基-4-氰基苯硫基)苄胺)结合大鼠大脑皮质和海马,表明Vilazodone在体内占据5 - 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中,Vilazodone(10 毫克/公斤,口服)被证实会导致细胞外5-HT增加2倍,但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。 在大鼠中,Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时,Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone(20 毫克/公斤和40 毫克/公斤)抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中,所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。 在豚鼠中缝背核中,Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响,但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中,Vilazodone显著增加5 - 羟色胺再吸收半衰期。
体外研究
Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠,豚鼠,小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力(PKI≥9.3)。
生物活性
Vilazodone是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体的部分激动剂,目前正在临床评估抑郁症的治疗。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
7-16-36/37-45
海关编码
2926909090
危险品标志
F,T
危险类别码
11-23/24/25-39/23/24/25
危险品运输编号
UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
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供应商
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江西宏祥医药发展有限公司
0795-2593222
中文名称:
盐酸维拉唑酮
英文名称:
Vilazodone Hydrochloride
CAS NO.:
163521-08-2
北京科富瑞德科技发展有限责任公司
+86-15646567669
010-+86-010-60279497
中文名称:
盐酸维拉唑酮
英文名称:
Vilazodone Hydrochloride
CAS NO.:
163521-08-2
甘肃松盛医药有限公司
13705130158
中文名称:
盐酸维拉唑酮
英文名称:
Vilazodone Hydrochloride
CAS NO.:
163521-08-2
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