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6-硫鸟嘌呤
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6-硫鸟嘌呤
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CAS No. 154-42-7
分子式 C5H5N5S
分子量 167.19
英文名称 6-Thioguanine
中文同义词 2-胺基-6-巯基嘌呤/6-硫代鸟嘌呤;复合辅酶;2-氨基-6-巯基嘌呤,2-AMINO-6-MERCAPTOPURINE HEMIHYDRATE;6-硫代鸟嘌呤, 6TG;硫鸟嘌嘌呤;N6,2'-O-双丁酰基腺嘌呤-3',5'-环磷酸钙核苷,N6,2'-O-DIBUTYRYLADENOSIN-3',5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE CALCIUM SALT;双丁酰环化腺苷酸钙;双丁酰环磷腺苷钙
基本信息
产品名称
6-硫鸟嘌呤
中文同义词
2-胺基-6-巯基嘌呤/6-硫代鸟嘌呤,复合辅酶,2-氨基-6-巯基嘌呤,2-AMINO-6-MERCAPTOPURINE HEMIHYDRATE,6-硫代鸟嘌呤, 6TG,硫鸟嘌嘌呤,N6,2'-O-双丁酰基腺嘌呤-3',5'-环磷酸钙核苷,N6,2'-O-DIBUTYRYLADENOSIN-3',5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE CALCIUM SALT,双丁酰环化腺苷酸钙,双丁酰环磷腺苷钙
英文名称
6-Thioguanine
英文同义词
2-Amino-1,7(9)-dihydro-purine-6-thione;2-amino-6-mercaptopurine (50X)*gamma-irradiated C;2-amino-6-mercaptopurine crystalline;2-Amino-6-purinethiol (6-Thioguanine);2-AMINO-6-MERCAPTOPURINE (50X)GAMMA-IRRA DIATED CEL;Tioguanine(Thioguanine);6-Thioguanine,~97%;6-THIOGUANIDE
CAS No.
154-42-7
分子式
C5H5N5S
分子量
167.19
EINECS号
205-827-2
MDL NO.
MFCD00127785
性质
BRN
157765
Merck
14,9337
密度
1.483 (estimate)
形态
lyophilized powder
沸点
555.4±42.0 °C(Predicted)
熔点
≥300 °C(lit.)
颜色
Yellow to green
折射率
1.5605 (estimate)
储存条件
2-8°C
水溶解性
soluble
酸度系数(pKa)
pKa 8.22 (Uncertain)
EPA化学物质信息
Thioguanine (154-42-7)
溶解度
Practically insoluble in water and in ethanol (96%). It dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides.
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMF may be stored at -20°C for up to 1 month.
CAS 数据库
154-42-7(CAS DataBase Reference)
用途
应用
6-硫鸟嘌呤可用于制备一种基于6-硫鸟嘌呤的金属-药物配位纳米药物;此外,6-硫鸟嘌呤治疗儿童急性淋巴细胞白血病也具有一定疗效。
概述
6-硫鸟嘌呤(THIOGUANINE)是BurroughsWalcome公司于1954年开发的抗肿瘤药物,主要用于治疗急性淋巴细胞白血病。
用途
用于冠状动脉粥样硬化的防治和肝炎的治疗。也用于白细胞减少、原发性血小板减少性紫癜、由慢性肾机能不全引起的急性无尿、肾病综合征、尿毒症等各种代谢性辅助性治疗。
类别
有毒物品
灭火剂
干粉、泡沫、砂土, 二氧化碳, 雾状水
储运特性
库房通风低温干燥
化学性质
呈白色或微黄色粉末、有鲜味,易溶于水,难溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。
急性毒性
腹腔-大鼠LD50: 300 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 160 毫克/公斤
毒性分级
高毒
生产方法
以青霉菌菌体为原料提取、热处理、沉淀 将新鲜的青霉菌菌体加入三倍量的0.5%氢氧化钠溶液中,8℃搅拌下提取2h,加6mol/L盐酸调至pH 7,迅速加热至90℃保持10min,过滤,滤液冷却,用6mol/L盐酸调pH 2.5,低温静置过夜,除去上清液,离心,收集沉淀,得核糖核酸粗品。青霉菌菌体[氯化钠,盐酸]→[8℃, 2h]提取液[6mol/L 盐酸]→[pH7,90-10℃]上清液[6mol/L盐酸]→[pH2.5]精制品酶解、热处理 粗品加水溶解,配成1%的溶液,用稀氨水调Ph=5.6-6.2,搅拌下加热至68-70℃,将酶液预热至50℃,取一半与核酸液混合, 63-65℃反应20min,再加另一半酶液,反应2h,加热至95℃,保温15min,使酶失活,冷至室温,加6mol/L盐酸调pH 3,在10℃下静置过夜,过滤,得5’-核苷酸粗制液。粗制品[氨水,5’-磷酸二酯酶]→[pH5.6-6, 63-65℃, 20min]酸解液[6mol/L盐酸]→[95℃, pH3, 10℃]5'-核苷酸粗制液吸附、洗脱 取粗制液加6mol/L氢氧化钠中和至pH 7.2,上711氯型阴离子交换树脂柱,用蒸馏水冲洗后以3%的氯化钠溶液洗脱,洗脱液从pH7开始收集,得5'-核苷酸钠纯化液。5'-核苷酸粗制液[6mol/L氢氧化钠,717树脂]→[pH7.2]吸附物[3%氯化钠]→[pH7]5'-核苷酸纯化液制剂 将纯化液加0.5%-1%的活性炭,加热至100℃,煮沸10min,冷却过滤,收集滤液,再加0.5%-10%的活性炭,室温下搅拌30min,过滤,收集滤液,得5'-核苷酸钠精制液。热原、毒性、含量测定合格后,除菌、过滤、分装、封口,制成5'-核苷酸钠注射液。5'核苷酸纯化液[活性炭]→[100℃]5'-核苷酸钠精制液[制剂]→5’-核苷酸钠注射液以谷氨酸菌体为原料自溶、脱盐 谷氨酸发酵液离心后收集得湿的菌体,加等体积的水,与菌体混合成匀浆,投入碳酸钠-碳酸氢钠缓冲液(重量比为碳酸钠:碳酸氢钠=2:1,pH=10) 1000L中,不断搅拌,控制pH9.5-10,温度65-70℃,搅拌20min,加入处理好的16-50目732氢型阳离子交换树脂进行脱盐,pH下降到 4.8-5.2时脱盐完毕。静置,使溶液与树脂自然分层得自溶液。谷氨酸菌湿菌体[水、碳酸钠-碳酸氢钠缓冲液]→[pH9.5-10, 65-70℃]上清液[732阳离子交换树脂]→[pH4.8-5.2]脱盐自溶液澄清、中和 将自溶液加入盐酸调pH 3.5,使菌体沉淀,静置1-2h,将上清液用氢氧化钠调pH7-7.2,冷至40℃,得混合单核苷酸稀溶液。脱盐自溶液[盐酸]→[pH3,5]上清液[氢氧化钠]→[pH7-7.2]混合单核苷酸稀溶液吸附、洗脱、中和、浓缩 稀溶液先上石英沙柱,再上717氯型阴离子交换树脂柱,用5倍量的树脂体积的蒸馏水洗涤,然后用0.2mol/L的盐酸洗脱,当pH下降到3.5有鲜味时,开始收集洗脱液,至pH0.5时停止收集。洗脱液用氢氧化钠溶液中和至pH6.5-7,减压浓缩,过滤,得混合5'-核苷酸溶液。混合单核苷酸稀溶液[717阳离子交换树脂柱]→吸附[0.2盐酸]→[pH3.5-0.5]洗脱液[氢氧化钠]→[pH6.5-7]混合5’-核苷酸溶液。
可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾
安全信息
F
13
毒性
LD50 oral in mouse: 160mg/kg
RTECS号
UP0740000
Hazard Note
Irritant
WGK Germany
3
包装类别
III
危险等级
6.1
安全说明
海关编码
危险品标志
危险类别码
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG 3
毒害物质数据
154-42-7(Hazardous Substances Data)
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