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L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
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首页 化学性质 147859-80-1
L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
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CAS No. 147859-80-1
分子式 C19H31N3O6
分子量 397.47
英文名称 CA-074 ME
中文同义词 L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛;(L-3-反式-(丙基氨基甲酰)环氧乙烷-2-甲酰基)-L-异亮氨酰-L-脯氨酸甲酯;CA-074 甲酯;CATHEPSIN B抑制剂;化合物CA-074 METHYL ESTER;L-反式-环氧丁二酰基-ILE-PRO-OME 丙胺;(S)-1-((2S,3S)-3-甲基-2-((2S,3S)-3-(丙基氨基甲酰基)环氧乙烷-2-羧酰胺基)戊酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯;CA-074 甲基酯
基本信息
产品名称
L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
中文同义词
L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛,(L-3-反式-(丙基氨基甲酰)环氧乙烷-2-甲酰基)-L-异亮氨酰-L-脯氨酸甲酯,CA-074 甲酯,CATHEPSIN B抑制剂,化合物CA-074 METHYL ESTER,L-反式-环氧丁二酰基-ILE-PRO-OME 丙胺,(S)-1-((2S,3S)-3-甲基-2-((2S,3S)-3-(丙基氨基甲酰基)环氧乙烷-2-羧酰胺基)戊酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯,CA-074 甲基酯
英文名称
CA-074 ME
英文同义词
N-(L-3-TRANS-PROPYLCARBONYL-OXIRANE-2-CARBONYL)-L-ISOLEUCYL-L-PROLINE METHYL ESTER;L-trans-Epoxysuccinyl(propylamide)-Ile-P;(L-3-Trans-(propylcarbamoyl)oxirane-2-carbony;L-trans-Epoxysuccinic Ile-Pro-OMe Propylamide;L-trans-Epoxysuccinyl-isoleucyl-proline methyl ester propylamide;CA-074 methyl ester;(L-3-trans-(Propylcarbamyl)oxirane-2-carbonyl)-L-isoleucyl-L-proline methyl ester;CA-074(OME)
CAS No.
147859-80-1
分子式
C19H31N3O6
分子量
397.47
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00797532
MOL
147859-80-1.mol
性质
密度
1.212±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
Solid
沸点
666.3±55.0 °C(Predicted)
熔点
153-155°C
颜色
White to Off-White
InChIKey
XGWSRLSPWIEMLQ-YTFOTSKYSA-N
溶解度
Soluble in DMSO
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
13.38±0.40(Predicted)
用途
靶点
TargetValue Cathepsin B ()
体内研究
对London APP小鼠进行CA074Me给药，能够显著改善其记忆缺陷、减少脑内淀粉样斑块负荷、Aβ40和Aβ42的水平，并降低APP来源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中则无此效果。在正常豚鼠的脑室内注射CA074Me会导致其脑内Aβ大量减少并抑制β分泌酶活性。
体外研究
CA-074Me在HL-60细胞和布氏锥虫的血液形式中抑制cathepsin L，但在缺少硫醇时不发挥作用。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转变为CA-074，因此在GSH-depleted的HL60细胞中抑制cathepsin B。CA-074，而非CA-074Me，在活细胞中选择性抑制cathespsin B。在CA074Me处理过的成肌细胞中，肌管大小、数目和诱导的融合相关的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重链蛋白质减少，减少程度与浓度相关。在处于分化的成肌细胞中，微摩尔浓度的CA-074Me能抑制catB活性。
生物活性
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物，是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。
安全信息
WGK Germany
3
海关编码
2929909090
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上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
15901859516
中文名称：
L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
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CA-074 ME
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