用乙酸调节4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯( 1.00 g , 5.00 mmol)甲胺( 10.00 m L
)的甲醇溶液,通过使用pH试剂检测混合体系,使得反应体系的pH为5-6,调节完毕后,将所得的反应混合物在室温下搅拌反应1小时。然后将反应混合物冷却至0度,然后慢慢地向混合物中加入NaBH3CN
( 0.48 g , 7.60 mmol),将所得到的混合物在室温下搅拌反应12小时,反应结束后真空下减压蒸出甲醇,然后用1 N
NaOH调节反应体系使得p H至9,然后用DCM萃取混合物,用硫酸钠干燥,在真空下蒸发除去溶剂即可得到目标产物4-(甲基氨基)哌啶- 1
-羧酸叔丁酯。