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NRF1-ACTIVATOR-1
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NRF1-ACTIVATOR-1
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CAS No. 1474034-05-3
分子式 C33H44F2N2O3
分子量 554.71
英文名称 Nrf1-activator-1
中文同义词 N-(2-氰基-3,12-二氧代-28-去甲齐墩果-1,9(11)-二烯-17-基)-2,2-二氟丙酰胺;奥马索龙
基本信息
产品名称
NRF1-ACTIVATOR-1
中文同义词
N-(2-氰基-3,12-二氧代-28-去甲齐墩果-1,9(11)-二烯-17-基)-2,2-二氟丙酰胺,奥马索龙
英文名称
Nrf1-activator-1
英文同义词
Omaveloxolone;N-(2-Cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoropropanamide;Nrf1-activator-1;RTA-408;Omaveloxolone (RTA-408);RTA-408;RTA 408;RTA408;CS-1306;Propanamide, N-(2-cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoro-
CAS No.
1474034-05-3
分子式
C33H44F2N2O3
分子量
554.71
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28167769
MOL
1474034-05-3.mol
性质
密度
1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
662.0±55.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
13.71±0.70(Predicted)
溶解度
≥55.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥25.05 mg/mL in EtOH
用途
靶点
TargetValue NF-κB () Nrf2 ()
体内研究
在辐射诱导的皮肤炎小鼠中，1.0% RTA 408显著减少表皮和胶原厚度，防止真皮坏死，并彻底缓和皮肤溃疡。在大鼠皮肤中，RTA 408激活Nrf2，并诱导细胞保护基因。 RTA 408也会减轻小鼠造血急性辐射综合征。
体外研究
RTA408有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达，并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。在一组8个人肿瘤细胞系中，RTA 408抑制生长，平均GI50值为260 nM，并且会诱导细胞凋亡。在肿瘤细胞中，RTA 408也会抑制NF-κB，并激活JNK。
生物活性
Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物，其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。
安全信息
海关编码
2926909090
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Nrf1-activator-1
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