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Tyrphostin(AG 1296)
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首页 化学性质 146535-11-7
Tyrphostin(AG 1296)
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CAS No. 146535-11-7
分子式 C16H14N2O2
分子量 266.29
英文名称 TYRPHOSTIN AG 1296
中文同义词 6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉;TYRPHOSTIN AG 1296,抑制剂
基本信息
产品名称
Tyrphostin(AG 1296)
中文同义词
6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉,TYRPHOSTIN AG 1296,抑制剂
英文名称
TYRPHOSTIN AG 1296
英文同义词
TYRPHOSTIN AG 1296;AG 1296;6,7-DIMETHOXY-2-PHENYLQUINOXALINE;6,7-DIMETHOXY-3-PHENYLQUINOXALINE;Quinoxaline,6,7-dimethoxy-2-phenyl-;AG-1296;AG 1296;;AG 1296 - CAS 146535-11-7 - Calbiochem;AG-1296 (Tyrphostin AG 1296)
CAS No.
146535-11-7
分子式
C16H14N2O2
分子量
266.29
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
146535-11-7.mol
性质
密度
1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
白色固体
沸点
420.2±40.0 °C(Predicted)
颜色
粘黄色
敏感性
Light Sensitive
溶解度
溶于二甲基亚砜。
酸度系数(pKa)
0.48±0.30(Predicted)
稳定性
可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
用途
特征
AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞，比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。
靶点
TargetValue PDGFR 0.3 μM-0.5 μM c-Kit (Swiss 3T3) 1.8 μM FGFR (Swiss 3T3) 12.3 μM
体外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。
生物活性
Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
安全信息
WGK Germany
3
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盘锦研峰科技有限公司
18612996721 400-400-1062016
中文名称：
Tyrphostin(AG 1296)
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TYRPHOSTIN AG 1296
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天津凯利奇生物科技有限公司
15076683720
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Tyrphostin(AG 1296)
英文名称：
TYRPHOSTIN AG 1296
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上海皓元医药股份有限公司
021-58998590
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Tyrphostin(AG 1296)
英文名称：
TYRPHOSTIN AG 1296
CAS NO.：
146535-11-7
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