搜索-1450833-55-2

TAK-243

查看28 家供应商

暂无价格

编辑结构

TAK-243

查看28 家供应商

暂无价格

CAS No. 1450833-55-2

分子式 C19H20F3N5O5S2

分子量 519.52

英文名称 methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate

中文同义词 TAK-243 (MLN7243);化合物TAK-243;((1R,2R,3S.4R)-2,3-二羟基-4-((2-(3-((三氟甲基)硫基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-基)氨基)环戊基)甲基氨基磺酸酯

基本信息

产品名称

TAK-243

中文同义词

TAK-243 (MLN7243),化合物TAK-243,((1R,2R,3S.4R)-2,3-二羟基-4-((2-(3-((三氟甲基)硫基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-基)氨基)环戊基)甲基氨基磺酸酯

英文名称

methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate

英文同义词

MLN-7243;{(1R,2R,3S,4R)-2,3-Dihydroxy-4-[(2-{3-[(trifluoromethyl)sulfanyl]phenyl}pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino]cyclopentyl}methyl sulfamate;methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate;Sulfamic acid, [(1R,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-[[2-[3-[(trifluoromethyl)thio]phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]cyclopentyl]methyl ester;TAK-243 (MLN7243);((1R,2R,3S,4R)-2,3-Dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)methyl sulfamate

CAS No.

1450833-55-2

分子式

C19H20F3N5O5S2

分子量

519.52

EINECS号

MDL NO.

MFCD28964160

MOL

1450833-55-2.mol

性质

密度

1.75±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件

2-8°C(protect from light)

酸度系数(pKa)

9.35±0.70(Predicted)

用途

靶点

TargetValue NF-κB () UAE (Cell-free assay) 1 nM

体内研究

在对人类异种移植的初步研究中，TAK-243的处理引起了癌细胞的死亡。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中，TAK-243具有广泛的抗肿瘤活性。

体外研究

TAK-243的处理引起了细胞泛素化轭合物枯竭，导致信号转导的破坏、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径。TAK-243对其他密切相关的E1泛素样激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶仅具有微弱抑制作用，其抑制活性比对UAE弱。TAK-243可抑制UAE转移泛素至E2酶。TAK-243对两种可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可显著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的处理并不影响UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的处理可引起短寿命蛋白质如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的积累。

生物活性

TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。

安全信息