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BELVARAFENIB
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BELVARAFENIB
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CAS No. 1446113-23-0
分子式 C23H16ClFN6OS
分子量 478.93
英文名称 Belvarafenib
中文同义词 化合物BELVARAFENIB;4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-7-甲酰胺
基本信息
产品名称
BELVARAFENIB
中文同义词
化合物BELVARAFENIB,4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-7-甲酰胺
英文名称
Belvarafenib
英文同义词
Belvarafenib;4-amino-N-(1-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-6-methylisoquinolin-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxamide;Thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxamide, 4-amino-N-[1-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-6-methyl-5-isoquinolinyl]-;Belvarafenib (GDC-5573, HM-95573, RG-6185)
CAS No.
1446113-23-0
分子式
C23H16ClFN6OS
分子量
478.93
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
1446113-23-0.mol
性质
密度
1.562±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点
609.6±55.0 °C(Predicted)
储存条件
2-8°C(protect from light)
酸度系数(pKa)
11.16±0.43(Predicted)
用途
靶点
TargetValue CRAF (Cell-free assay) 2 nM BRAF V600E (Cell-free assay) 7 nM BRAF WT (Cell-free assay) 41 nM
体内研究
在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS（e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中，HM95573具有良好的抗肿瘤活性。
体外研究
HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性，它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外，HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2，IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375（IC50: 57 nM）和SK-MEL-28 (IC50：69 nM)，以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2（IC50: 53 nM）和SK-MEL-30 (IC50：24 nM)。在这些细胞中，HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化。
生物活性
Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
安全信息
海关编码
2929909090
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韶远科技（上海）有限公司
4000665055  021-50795510
中文名称：
BELVARAFENIB
英文名称：
Belvarafenib
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1446113-23-0
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成都诺维尔生物医药有限公司
18302801538  028-85255396
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