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米维布塞

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CAS No. 1445993-26-9

分子式 C22H19F2N3O4S

分子量 459.47

英文名称 ABBV-075

中文同义词米维布塞;BET家族抑制剂(MIVEBRESIB);N-(4-(2,4-二氟苯氧基)-3-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)苯基)乙磺酰胺

基本信息

产品名称

米维布塞

中文同义词

米维布塞,BET家族抑制剂(MIVEBRESIB),N-(4-(2,4-二氟苯氧基)-3-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)苯基)乙磺酰胺

英文名称

ABBV-075

英文同义词

N-(4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl)ethanesulfonamide;ABBV-075;Mivebresib (ABBV-075 );ABBV-075; ABBV075; ABBV 075;CS-2213;Mivebresib (ABBV075, ABBV-075, ABBV 075);CS-2464;Mivibus

CAS No.

1445993-26-9

分子式

C22H19F2N3O4S

分子量

459.47

EINECS号

MDL NO.

MFCD30377200

MOL

1445993-26-9.mol

性质

密度

1.465±0.06 g/cm3(Predicted)

沸点

608.9±65.0 °C(Predicted)

酸度系数(pKa)

8.37±0.10(Predicted)

用途

靶点

TargetValue BRD2 BRD4 BRD-T

体内研究

在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效。

体外研究

ABBV-075在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系（来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤）具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制，导致G1期阻滞，进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效。

生物活性

Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。

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