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N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
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首页 化学性质 1431326-61-2
N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
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CAS No. 1431326-61-2
分子式 C15H24Cl2N2
分子量 303.27046
英文名称 LSD1-IN-1
中文同义词 N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐;REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基环丙基]-1,4-环己二胺二盐酸盐;LSD1抑制剂(ORY-1001);ORY-1001(LSD1-IN-1抑制剂);化合物ORY1001;ORY-1001(IADADEMSTAT)
基本信息
产品名称
N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
中文同义词
N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐,REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基环丙基]-1,4-环己二胺二盐酸盐,LSD1抑制剂(ORY-1001),ORY-1001(LSD1-IN-1抑制剂),化合物ORY1001,ORY-1001(IADADEMSTAT)
英文名称
LSD1-IN-1
英文同义词
rel-N1-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine hydrochloride (1:2);LSD1-IN-1;ORY-1001;ORY-1001 (RG-6016);RG 6016;ORY-1001 2HCl salt;RG 6016;RG6016;RG-6016;ORY1001;ORY 1001;ORY-1001 trans and cis isomers
CAS No.
1431326-61-2
分子式
C15H24Cl2N2
分子量
303.27046
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28900684
性质
形态
solid
CAS 数据库
1431326-61-2
溶解度
insoluble in EtOH; ≥23.15 mg/mL in H2O; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
用途
应用
过表达LSD1能够增强促进三阴性乳腺癌细胞生长和促进DNA双链断裂修复。因此,LSD1成为肿 瘤等疾病的重要的、潜在的药物作用靶标。因此,利用选择性强、高效、低毒的去甲基化酶抑制剂来抑制LSD1功能是治疗肿瘤的一种新途径。
靶点
TargetValue LSD1 () 20 nM
体内研究
在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中,ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少。
体外研究
在THP-1 (MLL-AF9)细胞中,ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积,同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡,并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。
生物活性
Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
安全信息
海关编码
编辑结构
18550739526 025-18351296781
中文名称:
N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
英文名称:
LSD1-IN-1
CAS NO.:
1431326-61-2
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CAS NO.:
1431326-61-2
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