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CS-2226
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首页 化学性质 1431280-51-1
CS-2226
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CAS No. 1431280-51-1
分子式 C23H17F2N3O6
分子量 469.39
英文名称 VLX1570
中文同义词 DUBS抑制剂(VLX1570);(3Z,5Z)-1-丙烯酰-3,5-双(4-氟-3-硝基苄基)氮杂烷-4-酮;化合物VLX1570;1-丙烯酰基-3,5-双(4-氟-3-硝基亚苄基)氮杂环庚烷烷-4-酮;DUBS抑制剂
基本信息
产品名称
CS-2226
中文同义词
DUBS抑制剂(VLX1570),(3Z,5Z)-1-丙烯酰-3,5-双(4-氟-3-硝基苄基)氮杂烷-4-酮,化合物VLX1570,1-丙烯酰基-3,5-双(4-氟-3-硝基亚苄基)氮杂环庚烷烷-4-酮,DUBS抑制剂
英文名称
VLX1570
英文同义词
VLX1570;CS-2226;VLX1570 (VLX 1570;4H-Azepin-4-one, 3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-;(3Z,5Z)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;VLX1570,Inhibitor,Deubiquitinase,VLX-1570,DUBs,VLX 1570,inhibit;(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)hexahydro-4H-azepin-4-one
CAS No.
1431280-51-1
分子式
C23H17F2N3O6
分子量
469.39
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
1431280-51-1.mol
性质
形态
结晶固体
颜色
浅黄至黄色
储存条件
Store at -20°C
溶解度
DMF:25.0(最大浓度 mg/mL);53.26(最大浓度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(最大浓度 mg/mL);0.64(最大浓度.mM) DMSO:47.0(最大浓度 mg/mL);100.13(最大浓度 mM)
用途
靶点
TargetValue DUB (Cell-free assay) ~10 μM
体内研究
VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集。
体外研究
VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。
生物活性
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
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TargetMol中国（陶术生物）
4008200310 021-33632979
中文名称：
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英文名称：
VLX1570
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